全书首列总目、凡例、附图。卷一卷二为序例，主要介绍历代诸家本草及中药基本理论等内容。首先列举《神农本草经》、《名医别录》、《雷公炮炙论》、《唐本草》等四十一种本草著作，并加简要评介，基本反映出明代以前本草学发展概况；另又附列引用医书二百七十七种，经史百家书籍四百四十种，共计七百十七种。通过引述前人专论如神农本经名例、陶隐居名医别录合药方剂法则、采药分六气岁物、七方十剂、五味宜忌、五味偏胜、标本阴阳、升降浮沉、脏腑虚实标本用药式、引经报使、相须相使相畏相恶诸药、相反诸药、服药食忌、妊娠禁忌、饮食禁忌、李东垣随证用药凡例、张子和汗吐下之法、陈藏器诸虚用药凡例等，使中药理论获得系统整理。卷三卷四为百病主治，大致沿袭宋以前本草“诸病通用药”旧例，以诸风等一百十三种病证为纲，分列主治药物，或于病证下再分若干证，类列药物用法，复设草部、菜部、果木等为小纲，并详其主治，编次有序，便于临证参考。卷五至卷五十二为药物各论，总目原称载药一千八百九十二种，经实核为一千八百九十七种。各论均以“部”为纲，以“类”为目分类，分为水、火、土、金石、草、谷、菜、果、木、服器、虫、鳞、介、禽、兽、人等十六部，每部之前均有简要论述。各部之下再分若干类，如草部分为山草、芳草、隰草、毒草、蔓草、水草、石草、苔类、杂草等十一类，凡六十类。每药均标注首载文献出处，若有归类变更或并入某药者，则以校正说明；下设释名、集解、辨题或正误、修治、气味、主治、发明、附方等栏目解说。“释名”下列举别名，并释命名意义；“集解”介绍产地、品种、形态、采收等；“辨疑正误”对历代本草有疑误者予以辨正；“修治”阐述炮制方法；“气味”阐述药物性味及有毒无毒；“主治”包括功效；“发明”侧重阐述药性理论、用药要点及李氏学术见解；“附方”广录以该药为主的主治各科病证的有效方剂。本书在唐慎微《经史证类备急本草》基础上，进行大量整理、补充，并载述李氏发明与学术见解。

其主要成就包括:集我国16世纪前中药学之大成，该书首先介绍历代本草的中药理论和所载药物，又首次载入民间和外用药三百七十四种，如三七、半边莲、醉鱼草、大风子等，并附方一万一千零九十六则。显示当时最先进的药物分类法，除列“一十六部为纲，六十类为目”外，还包括每药之中“标名为纲，列事为目”，即每一药物下列释名、集解等项，如“标龙为纲，而齿、角、骨、脑、胎、涎皆列为目”；又有以一物为纲，而不同部位为目。特别是在分类方面，从无机到有机，从低等到高等，基本符合进化论观点。全面阐述所载药物知识，对各种药物设立若干专项，分别介绍药物名称、历史、形态、鉴别、采集、加工，以及药性、功效、主治、组方应用等；同时引述自《本经》迄元明时期各家学说，内容丰富而有系统。对中医药理论有所发明，书中强调对中药应该辨证应用，如藜芦条下称“吐药不一，常山吐疟痰，瓜丁吐热痰，乌附尖吐湿痰，莱菔子吐气痰，藜芦则吐风痰者也”。其中亦有前人所未论及之名言和精辟理论，如辛夷条下有“脑为元神之府”之论，橘皮条下称“脾乃元气之母，肺乃摄气之龠”等。书中对过去本草书籍中将两药误为一物者，如葳蕤与女萎；一物而误为两药者，如天南星与虎掌；品种混淆不清者，如百合与卷丹；药用部位失真者，如五倍子误认为果实；药物归类不当者，如将薯蓣列为草类等，均予以澄清更正。书中对妄图长生不老，服食丹石成风现象进行了批判，对黄连、泽泻服之可以成仙，草子可以变鱼等说，亦作了驳斥。

本书虽为中药学专书，但涉及范围广泛，对植物学、动物学、矿物学、物理学、化学、农学等内容亦有很多记载。如在矿物学方面对石油的产地、性状作了详细记述；在化学方面，阐述了检验石胆真伪的方法；在物理学方面，从空气中的湿度变化，以推测雨量的大小；在农学方面，阐述采用嫁接技术，以改良果树品种的方法等。本书通过对药名的探索与考证，阐明某些汉字的字形、读音；也载述一些少数民族和其他国家药名的读音和含义。还记载契丹族用羊皮、羊骨占卜和写字，吐番人用燕脂化妆等习俗，蒙古族裹于牛皮内治疗外伤方法等。本书保存了16世纪以前大量文献资料，其中有的原书已佚失，有关资料可从本书得以窥见。

《本草纲目》原序

纪称：望龙光，知古剑；觇宝气，辨明珠。故萍实商羊，非天明莫洞。厥后博物称华，辨字称康，析宝玉称倚顿，亦仅仅晨星耳。楚蕲阳李君东璧，一日过予 山园谒予，留饮数有《本草纲目》数十卷。谓予曰∶时珍，荆楚鄙人也。幼多羸疾，质成钝椎；长耽典籍，若啖蔗饴。遂渔猎群书，搜罗百氏。凡子、史、经、传、声韵、农圃、医卜、星相、乐府诸家，稍有得处，辄着数言。古有《本草》一书，自炎黄及汉、梁、唐、宋，下迨国朝，注解群氏旧矣。第其中舛谬差讹遗漏，不可枚数。乃敢奋编摩之志，僭纂述之权。岁历三十稔，书考八百余家，稿凡三易。复者芟之，阙者缉之，讹者绳之。旧本一千五百一十八种，今增药三百七十四种，分为一十六部，着成五十二卷。虽非集成，亦粗大备，僭名曰《本草纲目》。愿乞一言，以托不朽。予开卷细玩，每药标正名为纲，附释名为目，正始也；次以集解、辨疑、正误，详其土产形状也；次以气味、主治、附方，着其体用也。上自坟典，下及传奇，凡有相关，靡不备采。如入金谷之园，种色夺目；如登龙君之宫，宝藏悉陈；如对冰壶玉鉴，毛发可指数也。博而不繁，详而有要，综核究竟，直窥渊海。兹岂仅以医书觏哉？实性理之精微，格物之《通典》，帝王之秘 ，臣民之重宝也。李君用心嘉惠何勤哉！噫，碔玉莫剖，朱紫相倾，弊也久矣。故辨专车之骨，必俟鲁儒；博支机之石，必访卖卜。予方着《 州卮言》，恚博古如《丹铅卮言》后乏人也，何幸睹兹集哉！兹集也，藏之深山石室无当，盍锲之，以共天下后世味《太玄》如子云者。

时万历岁庚寅春上元日弇州山人凤洲王世贞拜撰。

进《本草纲目》疏

湖广黄州府儒学增广生员李建元谨奏，为遵奉明例访书，进献《本草》以备采择事。臣伏读礼部仪制司勘合一款，恭请圣明敕儒臣开书局纂修正史，移文中外。凡名家着述，有关国家典章，及纪君臣事迹，他如天文、乐律、医术、方技诸书，但成一家名言，可以垂于方来者，即访求解送，以备采入《艺文志》。如已刻行者，即刷印一部送部。或其家自欲进献者，听任奉此。臣故父李时珍，原任楚府奉祠，奉敕进封文林郎、四川蓬溪知县。生平笃学，刻意纂修。曾着《本草》一部，甫及刻成，忽值数尽，撰有遗表，令臣代献。臣切思之：父有遗命而子不遵，何以承先志；父有遗书而子不献，何以应朝命。矧今修史之时，又值取书之会，臣不揣谫陋，不避斧钺，谨述故父遗表。臣父时珍，幼多羸疾，长成钝椎，耽嗜典籍，若啖蔗饴。考古证今，奋发编摩，苦志辨疑订误，留心纂述诸书。伏念《本草》一书，关系颇重，注解群氏，谬误亦多。行年三十，力肆校雠；历岁七旬，功始成就。野人炙背食芹，尚欲献之天子；微臣采珠聚玉，敢不上之明君。昔炎黄辨百谷，尝百草，而分别气味之良毒；轩辕师岐伯，遵伯高，而剖析经络之本标。遂有《神农本草》三卷，《艺文》录为医家一经。

及汉末而李当之始加校修，至梁末而陶弘景益以注释，古药三百六十五种，以应重卦。唐高宗命司空李 重修，长史苏恭表请伏定，增药一百一十四种。宋太祖命医官刘翰详校，宋仁宗再诏补注，增药一百种。召医唐慎微合为《证类》，修补众本草五百种。自是人皆指为全书，医则目为奥典。夷考其间， 瑕不少。有当析而混者，如葳蕤、女葳，二物而并入一条；有当并而析者，如南星、虎掌，一物而分为二种。生姜、薯蓣，菜也，而列草品；槟榔、龙眼，果也，而列木部。八谷，生民之天也，不能明辨其种类；三菘，日用之蔬也，罔克的别其名称。黑豆、赤菽，大小同条；硝石、芒硝，水火混注。以兰花为兰草，卷丹为百合，此寇氏《衍义》之舛谬；谓黄精即钩吻，旋花即山姜，乃陶氏《别录》之差讹。酸浆、苦耽，草菜重出，掌氏之不审；天花、栝蒌，两处图形，苏氏之欠明。五倍子，构虫窠也，而认为木实；大 草，田字草也，而指为浮萍。似兹之类，不可枚陈，略摘一二，以见错误。若不类分品列，何以印定群疑？臣不揣猥愚，僭肆删述，重复者芟之，遗缺者补之。如磨刀水、潦水、桑柴火、艾火、锁阳、山柰、土茯苓、番木鳖、金柑、樟脑、蝎虎、狗蝇、白蜡、水蛇、狗宝、秋虫之类，并今方所用，而古本则无；三七、地罗、九仙子、蜘蛛香、猪腰子、勾金皮之类，皆方物土苴，而稗官不载。今增新药，凡三百七十四种，类析旧本，分为一十六部。虽非集成，实亦粗备。有数名或散见各部，总标正名为纲，余各附释为目，正始也；次以集解、辨疑、正误，详其出产形状也；次以气味、主治、附方，着其体用也。上自坟典，下至传奇，凡有相关，靡不收采，虽命医书，实该物理。我太祖高皇帝首设医院，重设医学，沛仁心仁术于九有之中；世宗肃皇帝既刻《医方选要》，又刻《卫生易简》，蔼仁政仁声于率土之远。伏愿皇帝陛下体道守成，遵祖继志；当离明之正位，司考文之大权。留情民瘼，再修司命之书；特诏良臣，着成昭代之典。治身以治天下，书当与日月争光；寿国以寿万民，臣不与草木同朽。臣不胜冀望屏营之至。臣建元为此一得之愚，上干九重之览，或准行礼部转发史馆采择，或行医院重修，父子衔恩，存殁均戴。臣无任瞻天仰圣之至。

第一卷 序例

第二卷 序例

第三卷 百病主治药

第四卷 百病主治药

第五卷 水部

第六卷 火部

第七卷 土部

第八卷 金石部

第九卷 金石部

第十卷 金石部

第十一卷 金石部

第十二卷 草部

第十三卷 草部

第十四卷 草部

第十五卷 草部

第十六卷 草部

第十七卷 草部

第十八卷 草部

第十九卷 草部

第二十卷 草部

第二十一卷 草部

第二十二卷 谷部

第二十三卷 谷部

第二十四卷 谷部

第二十五卷 谷部

第二十六卷 菜部

第二十七卷 菜部

第二十八卷 菜部

第二十九卷 果部

第三十卷 果部

第三十一卷 果部

第三十二卷 果部

第三十三卷 果部

第三十四卷 木部

第三十五卷 木部

第三十六卷 木部

第三十七卷 木部

第三十八卷 服器部

第三十九卷 虫部

第四十卷 虫部

第四十一卷 虫部

第四十二卷 虫部

第四十三卷 鳞部

第四十四卷 鳞部

第四十五卷 介部

第四十六卷 介部

第四十七卷 禽部

第四十八卷 禽部

第四十九卷 禽部

第五十卷 兽部

第五十一卷 兽部

第五十二卷 人部