本品主要成分为丁苯酞。

本品为无色的澄明液体。

本品用于急性缺血性脑卒中患者神经功能缺损的改善。

100ml。

本品应在发病后48小时内开始给药。静脉滴注，每日2次，每次25mg（100ml），每次滴注时间不少于50分钟，两次用药时间间隔不少于6小时，疗程14天。PVC输液器对丁苯酞有明显的吸附作用，故输注本品时仅允许使用PE输液器。本品在发病48小时后开始给药的疗效、安全性尚无研究数据。

不良反应如下： 

1、Ⅰ期临床研究（n=84）：不良反应仅在单次给予丁苯酞较大剂量时出现，80mg组1例受试者出现轻度双眼不适（1/6），100mg组1例受试者出现困倦思睡（1/4）、2例受试者出现肢体酸软（2/4）、1例受试者出现头部昏沉感（1/4），120mg及160mg组共有6例受试者出现心率减慢（6/10），最慢心率42次/分钟，多于停药后逐渐恢复正常。多次给药组10例受试者，用药方法为每次50mg每日二次连续给药，其中2例受试者出现AST升高、1例受试者出现ALT升高、1例受试者出现肢体酸软。

2、Ⅱ、Ⅲ期临床研究：丁苯酞组（n=522）和对照组（n=229）不良反应发生率分别为7.47%和6.99%，按系统分类，两组间不良反应发生率及实验室检查均无统计学差异（P]0.05）。不良反应发生率采用下列方法表示：非常常见（≥1/10）；常见（≥1/100，<1/10）；不常见（≥1/1000，<1/100）；罕见（≥1/10000，<1/1000）；非常罕见<1/10000）。

（1）神经系统：不常见，包括头晕（0.19%，对照组0.00%）、头痛（0.57%，对照组0.44%）、昏迷脑疝（0.38%，对照组0.00%）。

（2）呼吸系统：不常见，包括胸闷（0.57%，对照组0.00%）、呼吸困难（呼吸0.19%，对照组0.00%）。

（3）胃肠系统：不常见，腹泻（0.57%，对照组0.00%） 

（4）皮肤及附件：不常见，包括皮肤瘙痒（0.19%，对照组0.44%）、过敏性皮炎（0.19%，对照组0.44%）、输液部位局部皮肤发红（0.19%，对照组0.00%）、皮疹（0.57%，对照组0.87%）。

（5）全身异常：不常见，肢体无力加重（0.19%，对照组0.00%）、症状加重（0.19%，对照组0.00%）。

3、实验室检查结果异常：

（1）谷丙转氨酶升高（≥2倍），丁苯酞氯化钠注射液组2.49%（停药后恢复），对照组1.32%。

（2）肌酐升高：丁苯酞氯化钠注射液组0.38%，对照组0.00%。

（3）尿素氮升高：丁苯酞氯化钠注射液组0.19%，对照组0.44%。

（4）血液血小板和出血、凝血障碍：血小板计数升高，丁苯酞氯化钠注射液组0.19%，对照组0.44%。血小板计数降低，丁苯酞氯化钠注射液组0.19%，对照组0.44%。

对本品任何成份过敏者。

1、心动过缓、病窦综合征患者慎用。

2、肝功能损害者慎用。

3、有严重出血倾向者慎用。

4、羟丙基-β-环糊精通过肾小球滤过清除，因此，肌酐清除率<30ml/min的患者慎用本品。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：本品用于妊娠期和哺乳期妇女的安全性尚未建立。

6、儿童用药：本品用于儿童的疗效、安全性尚未建立。

7、药物过量：尚无药物过量的报道。单次给药耐受试验提示本品在剂量过大时可导致心动过缓，应予以关注（参见不良反应）。

如与其他药物相互使用可能会发生药物相互作用，请及时咨询医师或药师。

丁苯酞为人工合成的消旋正丁基苯酞，与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究结果显示，丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究显示，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗塞面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。

1、重复给药毒性：大鼠腹腔注射给予丁苯酞20、40、80mg/kg，连续2个月。病理检查可见各组肺泡上皮细胞明显损伤，表现为肺泡上皮增生、肿胀、脱落等。高剂量组动物肝脏可见被膜增厚，纤维素膜增生包绕，慢性炎症细胞增生。各给药组及赋型剂组可见肾小管出现明显损伤，表现为肾小管肿胀、体积增大、胞浆淡染等，停药后逐渐恢复。Beagle犬静脉注射给予丁苯酞2、6、18mg/kg，连续2个月。病理检查可见高、中剂量组动物肺部出现局灶性片状肺泡上皮增生、肿胀、脱落，支气管炎性改变。高中剂量组动物可见肾小管上皮细胞出现轻度浊肿，胞体肿胀、胞浆淡染、核固缩，间质轻度扩张充血，停药后恢复。

2、遗传毒性：丁苯酞Ames试验、中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。

3、生殖毒性：大鼠生育力与早期胚胎发育试验中，雌、雄动物经口给药（雌性动物为交配前给药二周，受孕后继续给药15天，雄性动物连续给药8周）80、200和500mg/kg，结果对亲代动物生育力未见明显影响，未表现出明显的胚胎毒性和致畸作用，仅高剂量组动物摄水量明显增加，给药后前几天出现流涎、爬伏症状。围产期生殖毒性试验中，经口给予80、200和500mg/kg，高剂量组动物出现妊娠期延长趋势，其中一只孕鼠难产（剖检为死胎），少数动物无乳汁分泌，并出现幼仔（4日龄）存活率下降，幼仔（4日至3周龄）体重明显下降；高剂量组F1代大鼠斜板试验和悬垂试验分数降低（反映协调平衡能力），F2代幼仔骨骼发育有一定延迟；中、低剂量组未见明显影响。

1、单次给药药代动力学研究：中国健康受试者静脉输注含丁苯酞20mg、40mg和80mg的丁苯酞氯化钠注射液100ml，Tmax的中位数分别为0.84、0.84和1.00小时；T_1/2的平均值分别为6.10±3.13、8.84±2.98、和9.63±2.59小时；Cmax的平均值分别为199.5±76.7、378.7±134.1和847.4±356.6ng/ml;AUC0-t的平均值分别为246.5±65.5、591.2±126.0和1261.8±259.0ng.hr/ml，统计分析结果显示，Cmax、AUC0-t和AUC0-∞随剂量增加而成比例增加。

2、多次给药药代动力学研究：中国健康受试者连续静脉输注丁苯酞氯化钠注射液，在第一天和第八天静脉输注55mg/次，1次/日，第3-7天静脉输注50mg/次，2次/日。在第一天和第八天单次给药后取血，丁苯酞的血浆平均达峰时间中位数均为1.00小时；平均消除半衰期分别为9.16±3.76和16.70±7.20小时；平均峰浓度分别为1319.5±703.0和635.8±226.2ng/ml，平均AUC_0-t分别为907.4±192.2和1363.5±326.6ng.hr/ml，平均AUC_0-∞分别为942.5±186.6和1700.3±689.9ng.hr/ml，肾累计排泄量为18.81±8.95ug，肾清除率为21.2±10.4ml/hr,s肾排泄剂量百分比为0.04±0.02%，说明尿中原形药物排泄比例小，大多数药物在体内被转化成代谢产物，稳态时的平均药物浓度为78.50±12.50ng/ml，波动度（%F）为779.98±286.30%，在给予含丁苯酞50mg的氯化钠注射液100ml，每12小时1次的情况下，第五次连续给药起丁苯酞谷浓度不再增加，以达到稳态，观察蓄积比（RO）为1.19±0.32，稳态蓄积比RS为1.02±0.18，基本没有蓄积现象。

密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准标准YBH01342010。