水飞蓟素胶囊
水飞蓟素胶囊，西药名。用于中毒性肝脏损害：慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。
通用名称
英文名称
汉语拼音
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为水飞蓟素。
性状
本品为胶囊剂，内容物为黄色粉末；气微，味微甜、苦。
适应症
本品适用于中毒性肝脏损害：慢性肝炎及肝硬化的支持治疗。
规格
140mg/粒。
用法用量
1、重症病例的起始治疗剂量：一次1粒，一日3次。
2、维持剂量：一次1粒，一日2次。饭前用适量液体吞服。或请遵医嘱。
不良反应
偶尔发现有轻度腹泻现象。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1、药物治疗不能替代对导致肝损伤（例如酒精）因素的排除。对于出现黄疸的病例（皮肤浅黄或暗黄，眼巩膜黄染），应咨询医师。此药不适用于治疗急性中毒。
2、孕妇及哺乳期妇女用药：本品尚无用于孕妇和哺乳期妇女的经验。因此，孕妇和哺乳期妇女需慎用。
3、药物过量：如果过量使用，原有的不良反应会扩大。这种情况下，请医师对症治疗。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
药理作用
1、已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素对以下物质具有抗毒作用：毒蕈素、α-鹅膏菌素（在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3。
2、水飞蓟素的疗效归因于其具备数个作用点和作用机制：由于其对自由基的捕获能力，水飞蓟素具有抗过氧化活性。脂类化合物过氧化的病理生理过程（造成细胞膜的损坏），可被水飞蓟素阻断或预防。并且在已经遭受损伤的肝细胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂类代谢正常化。总之，水飞蓟素最大的作用是对肝细胞膜有稳定作用，它阻止或避免溶解性细胞成分（例如各种转氨酶）的流失。水飞蓟素可限制某些肝毒性物质（如α-鹅膏菌素）穿透进入细胞内部。蛋白质合成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中RNA聚合酶Ⅰ的活性。因此导致肝细胞中核糖体RNA的合成增加，同时导致结构和功能蛋白质（酶）的大量合成。因此，水飞蓟素可增强肝细胞的修复能力和再生能力。
毒理作用
水飞蓟素的特点为特别的低毒性，并可以按治疗剂量长期安全服用。
1、急性毒性：小鼠和大鼠单剂量口服试验证明水飞蓟素无毒，LD50大于2000mg/kg。
2、慢性毒性：分别让大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/kg的剂量连续口服12个月，生化指标及切片检查均未显示有任何毒性影响。
3、生殖毒性：用大鼠和兔进行的生殖力研究，产前、围产期及产后的毒性研究，均未发现在生殖的各个阶段有任何副作用（试验的最大剂量：2500mg/kg）。特别是，水飞蓟素未显示有潜在的致畸作用。
4、致突变性：体外及体内试验，水飞蓟素均呈阴性。
5、致癌性：尚未对啮齿动物进行过体内实验。
药代动力学
1、水飞蓟素的主要成分为水飞蓟宾，临床研究显示水飞蓟素经消化道吸收后，主要随胆汁排泄（大于吸收量的80%）。
2、胆汁中有作为代谢物的葡萄糖醛酸和硫酸盐。水飞蓟宾在游离后被重吸收，并进入肠肝循环，此过程已经在动物实验中证实。由于水飞蓟宾可能主要经胆汁清除（作用部位：肝脏），因此血液含量低且肾脏清除少。本品吸收半衰期为2.2小时，清除半衰期为6.3小时。当本品以治疗剂量服用时，单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。140mg规格的水飞蓟素一日3次多次服用后，胆汁清除达到稳定状态。
贮藏方法
密封，干燥处保存。
有效期
执行标准
进口药品注册标准JX20030199。
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