依巴斯汀
依巴斯汀，西药名。常用剂型为片剂。为全身用抗组胺药。用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为依巴斯汀。
性状
依巴斯汀片：白色或类白色片。
适应症
本品用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
规格
依巴斯汀片：10mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
依巴斯汀片：
口服。
1、成人及12岁以上儿童：一次1片（10mg）或2片（20mg），一日1次。
2、6-11岁儿童：一次半片（5mg），一日1次。
3、2-5岁儿童：常用量为1次2.5mg，一日1次。
临床应用及指南
1、李季研究联用依巴斯汀片和康复贴敷料治疗面部激素依赖性皮炎的效果，得出结论联用依巴斯汀片和康复贴敷料治疗面部激素依赖性皮炎的效果较为理想。（当代医药论丛,2019,17（01）:154-155.）
2、孙铮等研究复方木尼孜其颗粒联合依巴斯汀片治疗湿疹的临床疗效，得出结论复方木尼孜其颗粒联合依巴斯汀片治疗湿疹效果显著，值得临床推广应用。（中国临床医生杂志,2018,46（10）:1248-1249.）
不良反应
1、过敏症，罕见皮疹、浮肿发生。
2、消化道，偶见囗干、胃不适。
3、肝功能异常，偶见GPT、ALP升高。
4、罕见心动过速。
5、有时困倦，偶见头痛、头昏。
6、偶见嗜酸性白细胞增多。
禁忌
对依巴斯汀或片剂中任何成份过敏者禁用。
注意事项
1、有肝功能障碍者或障碍史者慎用。
2、驾驶或操纵机器期间慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物（大鼠）实验表明，本品可进入乳汁，本品服药期间应避免哺乳。
儿童用药
本品适用于2岁以上儿童；本品对2岁以下儿童的安全性有待进一步验证。
老人用药
通常老年人的生理机能衰退，应注意从小剂量（5mg）一日一次开始服药。
药物相互作用
红霉素可使本品的代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升2倍。
药物过量
未进行该项试验。
药理作用
依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂。本品在体内代谢为卡巴斯汀，对组胺H1受体具有选择性拮抗作用，能抑制组胺释放，对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。
毒理作用
1、重复给药：大鼠口服给药1.5、15、150mg/kg/日连续52周，大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集，雌鼠卵巢中黄体缺失，有囊胞形成，本试验的无毒性反应剂量为15mg/kg/日。犬囗服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周，出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。
2、生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠初期绐予依巴斯汀，在亲代动物毒性剂量150mg/kg/日时，动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀，在母体动物毒性剂量100mg/kg/日时胎仔体重减轻，出生幼仔生长受抑制，但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀，在母体毒性剂量120mg/kg/日时，有一只母体死亡，一只流产，但对胎仔无影响，未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀，200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制，摄食量减少，阴道发育延迟。
药代动力学
依巴斯汀片：
口服给药后，依巴斯汀被快速吸收，大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后，其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml，达峰时间为2.6-4小时。卡瑞斯汀的半衰期为15-19小时，依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由书法中排出。每日给药一次，每次10mg，3-5日后达到其稳定血药浓度，峰浓度在130-160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合：＞95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者，每日20mg给药，第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏不全患者（20mg/日），重度肝脏功能不全患者（10mg/日）中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此，说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者，依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。
贮藏方法
遮光，密封保存。
有效期
执行标准
依巴斯汀片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-014）-2013Z。
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