亮丙瑞林
亮丙瑞林，西药名。常用剂型有注射剂等。为抗肿瘤药。临床常用醋酸亮丙瑞林。用于前列腺癌、绝经前乳腺癌。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
注射用醋酸亮丙瑞林微球：主要成分为醋酸亮丙瑞林。
性状
注射用醋酸亮丙瑞林微球：白色粉末。
适应症
本品适用于前列腺癌、绝经前乳腺癌。
规格
注射用醋酸亮丙瑞林微球：11.25mg（以醋酸亮丙瑞林计）。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
注射用醋酸亮丙瑞林微球：
通常情况下，成人每12周皮下给予一次11.25mg的醋酸亮丙瑞林。给药前先将注射针朝上，然后推动柱塞杆，将全部的注射用溶剂完全推进至药物粉末中，充分混悬后使用，注意勿起泡沫。
临床应用及指南
刘友香，刘梅通过研究注射用醋酸亮丙瑞林微球用于子宫内膜异位症术后患者的临床效果，得出结论腹腔镜手术后应用注射用醋酸亮丙瑞林微球治疗子宫内膜异位症效果较好，可有效降低复发率，并能提高妊娠率。（中国医药,2018,13(06):917-920.）
不良反应
水肿、胸部压迫感、寒战、身体不适、口唇或肢体麻木、体重增加、感觉异常、耳聋、耳鸣、发热、总胆固醇、甘油三酯或尿酸升高、高钾血症、血糖水平升高。
禁忌
下列患者禁用本品：
1、前列腺癌：对本制剂成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有过敏史者。
2、绝经前乳腺癌：
（1）对本制剂成份、合成的LH-RH或L-RH衍生物有过敏史者。
（2）妊娠期妇女或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。
（3）存在未确诊的异常阴道出血的患者。
注意事项
1、运动员慎用。
2、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女、可能怀孕的妇女或正在哺乳的妇女不应给予本品。在本品的动物实验研究中，观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻（大鼠和兔），而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势（兔）。［在大鼠中还观察到醋酸亮丙瑞林可进入母乳转运。］
3、儿童用药：不适用。
4、老年用药：通常，老年患者的生理功能会减退，因此应谨慎给予本品。
5、药物过量：尚缺乏本品在人体使用药物过量的研究资料。一旦出现过量，应对患者进行密切监测并给予对症及支持性治疗在大鼠试验中，皮下单剂量给药100mg/kg（根据体表面积估计约为人每日给药剂量的4，000倍），可导致呼吸困难、活动减少和过度抓挠。在早期每日皮下给予醋酸亮丙瑞林的临床试验中，剂量高达20mg/日，用药时间长达2年，未引起不同于1mg/日的剂量给药时所观察到的不良反应。
药物相互作用
本品可能与下列药物存在相互作用：性激素类化合物、雌二醇衍生物、雌激素三醇衍生物、由雌激素变化的化合物、雌激素和黄体酮的组合化合物、性激素混合物等。
药理作用
1、作用机制：重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后均能立即产生性的垂体一性腺系统兴奋作用（急性作用），然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体一性腺系统功能的作用也强于LH一RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH一RH强，所以能有效地抑制垂体一性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体一性腺系统的抑制作用。
2、对促性腺激素的抑制作用：
（1）对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每12周1次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药物性的去势作用。
（2）毎12周皮下给予绝经前乳腺癌患者1次醋酸亮丙瑞林，血清雌二醇水平基本降至绝经水平以下，表明本药物具有抑制卵巢功能的作用。排卵逐渐被抑制，月经停止。
药代动力学
1、前列腺癌：在以12周为间隔皮下给予51名接受治疗的前列腺癌患者11.25mg醋酸亮丙瑞林2次后观测了血药浓度（原形化合物以及它的代谢产物M-Ⅰ），发现得到了与皮下给予3.75mg醋酸亮丙瑞林相同的稳定的抗肿瘤作用，血药浓度基本上在0.2-0.3ng/m上下波动，直到给药后24周为止。根据血药浓度的变化来看，似乎没有产生药物的蓄积。
2、绝经前乳腺癌：在以12周间隔皮下给予绝经前乳腺癌患者（处于术后状态）11.25mg醋酸亮丙瑞林2次（伴随给予20mg/日枸橼酸他莫昔芬）的血药浓度（原形化合物及其代谢产物M-Ⅰ）。给药16周后，血药浓度基本上在0.2ng/mL上下波动，在给药后24周达到稳态。
贮藏方法
密封室温保存。
有效期
执行标准
注射用醋酸亮丙瑞林微球：进口药品注册标准JX20140336。
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