枸橼酸西地那非_枸橼酸西地那非的作用_枸橼酸西地那非的用法用量_枸橼酸西地那非的不良反应| 中草药学习功效与炮制介绍

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枸橼酸西地那非

枸橼酸西地那非,西药名。常用制剂为片剂。为男性性功能改善药。用于治疗勃起功能障碍。

通用名称

枸橼酸西地那非

英文名称

Sildenafil Citrate

汉语拼音

Juyuansuan Xidinafei

药品类型

男性性功能改善药

处方类型

处方药

医保类型

非医保

参考价格

33.00元-429.00元

成分

本品主要成份为枸橼酸西地那非。

性状

枸橼酸西地那非片:蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。

适应症

本品适用于治疗勃起功能障碍。

规格

枸橼酸西地那非片:25mg;50mg;100mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

1、对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5-4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。

2、下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30毫升/分,增加100%)、同时服用强效CYP3A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。

3、一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高。鉴于此,建议同时服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。

4、西地那非可增强硝酸酯的降压作用,故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,禁服西地那非。

5、需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时,西地那非治疗前,患者已应用α受体阻滞剂治疗达到稳定状态,而且西地那非应该从最低剂量开始服用。

不良反应

1、全身反应:一些患者出现面部水肿、休克、乏力、疼痛、寒战、胸痛以及对光敏感,容易晒伤等,还可能出现意外跌倒、意外损伤的情况。

2、心血管系统反应:可引起偏头痛、心绞痛、晕厥、心动过速、心脏骤停、心电图异常等,还会导致低血压、体位性低血压。

3、消化系统异常:包括口干、呕吐、腹痛、吞咽困难、舌炎、胃炎、口腔炎、直肠出血等,还可能引起肝功能异常。

4、血液和淋巴系统反应:主要是贫血和白细胞减少症。

5、代谢和营养异常:部分患者出现口渴、水肿、痛风、高血糖、低血糖反应等。

6、骨骼肌肉系统反应:可引起关节炎、肌痛、肌腱断裂、腱鞘炎、肌无力等。

7、神经系统异常:主要表现为感觉异常、震颤、眩晕、抑郁、失眠、嗜睡、感觉迟钝、癫痫发作、以及共济失调,即运动协调障碍。

8、呼吸系统反应:除了可能引起哮喘、呼吸困难、咽炎、鼻窦炎、支气管炎外,还可能导致痰多、咳嗽、鼻出血等。

9、皮肤及其附属器异常:包括荨麻疹、单纯性疱疹、瘙痒、出汗、皮肤溃疡、接触性皮炎、剥脱性皮炎。

10、感觉器官异常:可引起突发听力减退或丧失、耳鸣、耳痛等耳部异常,还可导致视觉丧失或视力下降、复视、结膜炎、畏光、眼痛、眼部烧灼感、眼出血、眼干等眼部不适。如果突然丧失视力,或者听力减退,应立即停药,尽快就医。

11、泌尿生殖系统:包括膀胱炎、夜尿多、尿频、尿失禁、异常射精、生殖器水肿、乳腺增大等。

禁忌

西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用任何剂型硝酸酯的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。

如果您正在服用吗多明、硝酸酯类药(如硝酸甘油、单硝酸异山梨酯),是不能同时服用西地那非的。合用可增强上述药物的降压作用,导致低血压。而且服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如需要),目前尚不清楚。

注意事项

1、应在医师指导下使用,用药前请仔细阅读说明书,了解用药注意事项及药物的不良反应等。

2、青光眼患者慎用西地那非,因为可能出现急性青光眼,可能表现为一夜之间失明,即使治好,也不能恢复到原来的视力。

3、西地那非可能引起视觉异常,驾驶员和高空作业者慎用。

4、用药后如果持续勃起超过4小时,需要立即就诊,否则阴茎组织可能受到损害,并可能导致永久性的勃起功能丧失。

5、请谨遵医嘱服药,不要擅自增加药量,以免造成严重后果。

6、西地那非可能增强抗高血压药物的降压作用,高血压患者用药应谨慎,用药期间应注意监测血压,如果出现头晕、晕厥等低血压症状,应及时咨询医生或就医。

7、有心血管危险因素的患者,性活动对心脏有潜在的危险。在性活动开始时,如果出现心绞痛、头晕、恶心等症状,必须终止性活动,并及时与医生沟通。

8、长期服用西地那非会产生药物依赖和心理依赖,久而久之容易造成永久性阳痿。

9、用药期间注意监测药物不良反应,任何严重、持续或进展性情况均须及时与医生沟通。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

药理作用

阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时,西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。在没有性荐剂量的西地那非不起作用。

毒理作用

1、遗传毒性:西地那非在以下检测中均为阴性:细菌和中国仓鼠卵巢细胞的体外致突变实验、体外人类淋巴细胞遗传毒实验和在体小鼠微核实验。

2、生殖毒性:雌性大鼠给药36天、雄性大鼠给药102天,高达60mgkg体重/天的西地那非(该剂量所达到的AUC值为人类男性AUC的25倍以上),未见生殖毒性。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响。

3、致癌性:雄性和雌性大鼠西地那非给药24个月,用药剂量分别使其体内的非结合西地那非及其主要代谢产物的总药时曲线下面积(AUCs)达到男性服用人类最大推荐剂量(MRHD)100mg时这一指标的29倍和42倍时,未见致癌性。小鼠西地那非给药18-21个月,当剂量高达10mg/kg体重/天(最大耐受剂量(MTD)),即按mg/m2计算约为MRHD的0.6倍时,未见致癌性。

贮藏方法

密封,阴凉干燥处保存。

有效期

36个月

执行标准

枸橼酸西地那非片:WS1(X010)-2010Z。

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