他达那非
他达那非(即他达拉非),西药名。常用剂型有片剂等。用于治疗男性勃起功能障碍,以及勃起功能障碍合并良性前列腺增生的症状和体征。
通用名称
英文名称
汉语拼音
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为他达拉非。
性状
本品为黄色片。
适应症
用于治疗男性勃起功能障碍,以及勃起功能障碍合并良性前列腺增生的症状和体征。
规格
5mg、10mg和20mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
他达那非片:
1、治疗勃起功能障碍:成人口服,一次10-20mg,1次/日。性交前0.5-2h内服药。肾功能中度不全患者从5mg开始,最高剂量不可超过10mg。中度肝功能不全患者用量也不应超过10mg。
2、治疗肺动脉高压:口服,40mg,1次/日。轻、中度肝、肾功能中度不全患者起始剂量为20mg/d。
不良反应
1、常见头痛、消化不良、头晕、面色潮红、鼻充血和腰痛及肌肉疼痛。
2、罕见眼脸浮肿。
3、据美国FDA发布,西地那非、伐地那非和他达那非都有可能引起非动脉炎性前部缺血性视神经病(NAION),导致失眠,而患有心脏病、糖尿病、高血压、高脂血症和有某种眼病的患者,以及吸烟或年龄大于50岁患者,均有更多的机会罹患NAION。
4、其他参考伐地那非的不良反应。
禁忌
1、对本品过敏者、18岁以下男性、重度肝功能不全者和已经丧失性功能的思者禁用。
2、禁用于正在服用硝酸甘油的心绞痛患者。
3、本品也禁用于正在服用多沙唑嗪或其他α受体拮抗药的患者,但坦洛新例外。
4、心脏病、心肌梗死、不稳定型心绞痛以及心律失常患者慎用。
注意事项
1、老年人或轻、中度肾功能不全患者服用本品后的AUC可能增加,但Cmax不升高。
2、由于本品的蛋白结合率极高,且不随尿消除,因此,接受血透的患者,其Cmax不仅不见减小,且还会增高。
3、其他参考伐地那非的用药须知。
4、本品用于治疗勃起功能障碍与治疗肺动脉高压的剂量不同,临床使用中需注意。
药物相互作用
1、本品可明显增强硝酸酯类药物的降压作用。
2、与酮康唑、利托那韦、红霉素或依曲康唑合用,可使本品血药浓度升高。
3、本品与葡萄柚汁同服,可使本品血药浓度升高。
4、其他参考伐地那非的药物相互作用。
药理作用
1、本品为选择性5型磷酸二酯酶(PDE1)可逆性抑制剂,通过性刺激过程,维持阴茎海绵体和供应血管平滑肌细胞内充分的环磷酸鸟苷(cGMP)水平,增加海绵窦的扩张,增强勃起功能。
2、肺动脉高压与血管内皮释放一氧化氮的功能受到损害有关,以致肺动脉血管平滑肌内cGMP水平降低。本品可升高肺动脉血管平滑肌内cGMP水平,使血管平滑肌舒张。
药代动力学
本品口服后极易吸收,饮食对本品的吸收没有影响。服药后2h可达Cmax,本品在组织中的稳态Vd为63L。其蛋白结合率为94%。本品主要通过CYP3A4代谢为无活性的甲基对苯二酚和葡萄糖苷酸甲基对苯二酚。本品表观口服CL为2.5L/h,消除t1/2为17.5h。本品主要以非活性代谢产物形式排出体外,61%以原药随粪便排出,36%随尿液排出。
贮藏方法
贮于15-30℃,避免儿童触及。
有效期
执行标准
他达那非片:进口药品注册标准JX20070112。
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