本品主要成份为头孢呋辛酯。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

本品用于敏感细菌引起的下列感染：

1、上呼吸道感染：包括化脓性链球菌引起咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎；肺炎链球菌或流感嗜血杆菌（仅为非产β-内酰胺酶的菌株）引起的急性细菌性上颌窦炎等。

2、下呼吸道感染：包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阴性株）或副流感嗜血杆菌（β-内酰胺酶阴性株）引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染等。

3、泌尿道感染：包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染；由产青霉素酶或不产青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病（如尿道炎和子宫颈炎），以及不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。

4、皮肤和软组织感染：包括金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）或化脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染，以及由金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶的菌株）或化脓性链球菌引起的脓疱病等。

5、其他：由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme病。

按C₁₆H₁₆N₄O₈S计（1）0.125g；（2）0.25g；（3）0.5g。

口服，剂量如下：

1、成人一般每次0.25g，每日两次，一般的疗程为5-10天。重症感染或怀疑是肺炎时，每次0.5g，每日两次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日两次；对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g，单次服用。

2、Lyme病：成人和12岁以上儿童，推荐剂量为每次0.5gg，每日两次，服用20天。

3、儿童一般用量为每次0.125g，每日两次。对于小于两岁的中耳炎患者，每次0.125g，每日两次；对于大于两岁的中耳炎患者，每次0.25g，每日两次；大于12岁的儿童患者，使用剂量同成人。

4、对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效，尚需继续治疗的患者，可改为口服本品治疗。

1、本品主要不良反应包括消化系统反应（如腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等）、皮肤反应（如皮疹、红斑、瘙痒）和头痛等。

2、和其他的头孢菌素一样，罕见的不良反应有：

（1）过敏反应：包括过敏性反应、血管性水肿、瘙痒症、皮疹、药物引起的发热、血清疾病样反应和风疹等。

（2）消化道反应：伪膜性结肠炎及肝损害（包括肝炎、胆汁淤积和黄疸）等。

（3）血液学检查：溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少等。

（4）皮肤：多型性红斑、Stevens-Johnson综合症、毒性的表皮坏死症（疹型的表皮坏死症）。

（5）泌尿系统：肾功能损害等。

3、其他：除上述列出的头孢呋辛酯治疗患者观察到的不良反应外，以下不良反应和化验检查变化见于头孢菌素治疗患者：

（1）嗜酸性粒细胞增多及短暂ALT、AST、LDH升高的报告。

（2）如其它的头孢菌素一样，也罕有黄疸病的报告。

（3）曾有报告在头孢菌素类疗程中出现Coombs’实验阳性的反应，此现象会干扰血液的交叉配合。

（4）肾功能不全、毒性肾病、肝胆管淤积、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、凝血时间延长、BUN升高、肌苷升高、碱性磷酸酶升高、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、胆红素升高、全血细胞减少及粒细胞缺乏症等。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

1、头孢菌素类抗生素与青霉素类药物有交叉反应的报告，因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。

2、长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、艰难梭状杆菌过度生长。在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人，应疑为伪膜性结肠炎。如果诊断成立，轻度者停药即可，中、重度者应补充液体、电解质、蛋白质，并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。若出现二重感染，需采取适当措施。

3、使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。严重肾功能损害者，应延长用药间隔。

4、头孢呋辛酯对胃肠吸收功能不良的患者的安全性和疗效情况尚不明确。

5、与其它广谱抗生素相同，对有结肠炎病史的患者使用头孢呋辛酯需谨慎。

6、由于利尿剂对肾功能有不利影响，对于同时接受强的利尿剂和包括头孢呋辛酯在内的头孢菌素类药物的患者，应密切关注肾功能。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。由于头孢呋辛会从人乳中排泄，因而哺乳期妇女慎用。如需使用，应暂时停止哺乳。

8、儿童用药：

（1）暂时仍缺乏三个月以下婴儿使用此药的研究资料。

（2）建议儿童选择头孢呋辛酯干混悬剂。

（3）由敏感细菌所引起的3个月至12岁的儿童轻度至中度上呼吸道感染和脓疱病患者可以选用本品。

9、老年用药：老年患者不必根据年龄因素调整剂量。

10、药物过量：过量使用会刺激大脑发生惊厥。血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清浓度。

1、有报道氨基糖甙类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。

2、降低胃酸的药物可引起本品的生物利用度降低，同时会影响饭后的吸收效果。

3、临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintesttablets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应，但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果，头孢呋辛不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌苷值。

4、丙磺舒与头孢呋辛酯片同时服用时，其药时曲线下面积可增加50%。1.5g单剂量头孢呋辛酯与1g丙磺舒同时服用后的血药峰浓度（平均14.8μg/ml）比不服丙磺舒的血药峰浓度（平均12.2μg/ml）高。

1、本品为口服广谱的第二代头孢菌素，头孢呋辛酯为头孢呋辛的酯化衍生物，口服后经肠道吸收后被水解脱酯，形成有活性的头孢呋辛而起抗菌作用。其作用机理是通过结合细菌蛋白，从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性，并对许多β-内酰胺酶稳定，尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。

2、动物体外试验和临床感染治疗中证实，头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。

（1）需氧革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶产生菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。

（2）需氧革兰阴性菌：大肠埃希菌、流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌）、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌）。

3、体外试验表明，粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。

1、遗传毒性试验表明，虽然未进行动物的终生研究以评价本品致癌的潜在性，但是在微核试验和细菌突变试验中未发现头孢呋辛酯有致突变作用。

2、生殖毒性试验表明，大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天，对动物生育力无明显影响；小鼠和大鼠给予本品剂量达3200mg/kg/天，未见本品对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。

遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）处保存。

中国药典2015年版二部。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液A、B异构体峰的保留时间一致。

1、异构体：在含量测定项下记录的供试品溶液色谱图中，头孢呋辛酯A异构体峰面积与头孢呋辛酯A异构体峰面积和之比应为0.48-0.55。

2、有关物质：取本品细粉适量（约相当于头孢呋辛50mg），置100ml量瓶中，加甲醇10ml，强力振摇使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照头孢呋辛酯项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，其中两个E异构体峰面积和不得大于对照溶液两个主峰面积和的1.5倍（1.5%），Δ³-异构体峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和的2倍（2.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积和（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积和的4.5倍（4.5%）。

3、水分：取本品细粉适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%。

4、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，在15分钟和45分钟时，分别取溶液5ml，滤过，并及时在操作容器中补充溶出介质5ml。精密童取续滤液各适量，分别用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢呋辛15μg的溶液，作为供试品溶液（1）、（2），照紫外-可见分光光度法（通则0401），在278mn波长处分别测定吸光度；另精密称取头孢呋辛酯对照品适量，加乙醇适量（每5mg头孢呋辛酯加乙醇1ml）溶解后，再用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢呋辛15μg的溶液，同法测定，计算每片在不同时间的溶出量。限度15分钟时为标示量的60%；45分钟时为标示量的75%，均应符合规定。

5、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

1、取本品10片，精密称定，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于头孢呋辛0.125g），置100ml量瓶中，加甲醇25ml，强力振摇使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，立即精密量取20μl，照头孢呋辛酯项下的方法测定，即得。

2、本品含头孢呋辛酯按头孢呋辛（C₁₆H₁₆N₄O₈S）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。

药代动力学：

1、据Physicians’DeskReference（54版）介绍，口服给药后，头孢呋辛酯被胃肠道吸收，并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解，释放出头孢呋辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞体液中，酯基则被代谢成乙醛和醋酸。

2、血中头孢呋辛大约有50%与蛋白结合。

3、进食后服药可达到最佳吸收。在饭后服药，片剂的吸收率增加（绝对生物利用度增加37%-52%）。但是，病人服用片剂后，其临床反应和细菌反应与食物的摄入无关。

4、头孢呋辛在尿中以原形由肾小球滤过及肾小管分泌而从尿中排泄。成人口服本品后12小时，约50%头孢呋辛可在尿液中检测到。目前尚缺乏儿童的药代动力学研究数据。成人的头孢呋辛的肾脏药物代谢动力学特性不能推断儿科病人。

5、本品从尿中排泄，对于肾功能减低者，其血清半衰期将延长。20例平均年龄为83.9岁，平均肌苷清除率为34.9ml/min的老年患者的研究数据表明血清平均消除半衰期为3.5小时。尽管如此，不必根据年龄调整剂量。

6、同时服用丙磺舒，头孢呋辛的平均血清浓度时曲线下面积可增加50%。透析可降低头孢呋辛的血清水平。