本品主要成分为盐酸西替利嗪。

（1）盐酸西替利嗪胶囊：硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。（2）盐酸西替利嗪滴剂：无色至微黄色的澄清液体。（3）盐酸西替利嗪片：白色或类白色片。（4）盐酸西替利嗪糖浆：无色至微黄色澄清粘稠状液体；有芳香气味。（5）盐酸西替利嗪分散片：白色或类白色片。（6）盐酸西替利嗪口服溶液：无色的澄清液体，味香甜。

本品用于季节性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及过敏引起的瘙痒和荨麻疹的对症治疗。

（1）盐酸西替利嗪胶囊：10mg。（2）盐酸西替利嗪滴剂：10ml：0.1g。（3）盐酸西替利嗪片：10mg。（4）盐酸西替利嗪糖浆：120ml∶0.12g。（5）盐酸西替利嗪分散片：10mg。（6）盐酸西替利嗪口服溶液：10ml：10mg。

盐酸西替利嗪滴剂：

口服。

1、成人或6岁以上儿童，每次1ml，一日1次。或遵医嘱。

2、如出现不良反应，可改为早晚各0.5ml。

3、对于季节性过敏性鼻炎，可用于2至6岁儿童，每次0.5ml，每日1次；或每次0.25ml，每日2次。

盐酸西替利嗪糖浆：

1、口服。

2、成人或12岁以上儿童：每次10ml，一天一次，或遵医嘱。若出现不良反应，可改在早晚各一次，每次5ml。

3、6-11岁儿童：根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5ml，每日一次，或遵医嘱。

4、2-5岁儿童：推荐起始剂量为2.5ml，每日一次，或遵医嘱。

盐酸西替利嗪胶囊/盐酸西替利嗪片/盐酸西替利嗪分散片：

口服。

1、成人和12岁及12岁以上儿童：每次10mg，每日1次。若出现不良反应，可改在早晚各服一次，每次5mg。或遵医嘱。

2、6-12岁儿童：根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为5ml或10mg，每日1次，或遵医嘱。

3、2-5岁儿童：推荐起始剂量为2.5mg每日1次，最大剂量可增至5mg每日一次，或2.5mg每12小时一次，或遵医嘱。

盐酸西替利嗪口服溶液：

推荐儿童使用。

1、6岁及6岁以上儿童：在大多数情况下，推荐剂量为每日10mg（10ml），一次口服。若患者对不良反应较为敏感，可每日早晚各服一次，每次5mg（5ml）。

2、2-5岁的儿童：5mg（5ml）/次，每日一次；或2.5mg（2.5ml）/次，每日两次。

3、6个月-未满2岁儿童：早上和晚上各服用2.5mg（2.5ml）。

4、肝、肾功能损害患者的剂量调整：12岁以上（含12岁）的肾功能降低（肌酐清除率为11-31ml/min）患者、血液透析患者（肌酐清除率小于7ml/min）和肝功能损害患者，推荐剂量为5mg、每日一次。肝或肾功能损害的6-11岁儿童患者应使用较低的推荐剂量。因难以准确服用2.5mg以下剂量，并且缺乏6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者的药代动力学及安全性信息，因此不推荐在6岁以下肝或肾功能损害的儿童患者中使用盐酸西替利嗪。

1、高瑾、齐俊蓉通过进行盐酸西替利嗪滴剂和复方甘草酸苷片联合治疗老年性瘙痒症的临床疗效观察研究，得出结论通过对老年性瘙痒症患者进行联合治疗（复方甘草酸苷片+盐酸西替利嗪滴剂)，具有显著效果。（中国医药指南，2018，16（20）：165.）

2、刘丽英、王九妹、初金玉通过进行盐酸西替利嗪滴剂联合丹皮酚软膏治疗儿童过敏性皮炎疗效观察及护理对策分析研究，得出结论对儿童过敏性皮炎患儿予以盐酸西替利嗪滴剂联合丹皮酚软膏治疗+综合护理，获取了显著的疗效，将治疗的总有效率提升，将皮疹消退时间缩短，可以在临床上进行推广。（中国现代药物应用，2017，11（06）：164-165.）

3、谭谈、贺菊乔通过进行银花地芩合剂合盐酸西替利嗪滴剂治疗小儿亚急性湿疹湿热证30例研究，得出结论银花地芩合剂合盐酸西替利嗪滴剂治疗小儿亚急性湿疹的疗效显著，且复发率低。（湖南中医杂志，2016，32（12）：66-68.）

1、少数患者可出现头痛、口干、嗜睡、情绪不稳定等，但发生率很低。

2、极少数患者可出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。

3、迄今为止，尚未发现本药引起心律失常、QT间期延长、室性心动过速及肥胖等不良反应，但用药期间（尤其长期用药者）仍应加强观察及随访。

1、对本品过敏者禁用。

2、对羟嗪过敏者禁用。

3、严重肾功能损害患者禁用。

4、妊娠期及哺乳期妇女禁用。

1、肾功能损害者应减量。

2、酒后避免使用。

3、服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期及哺乳期妇女禁用。

5、儿童用药：本品糖浆剂口服后，在1小时内达到血液浓度最高峰。在成人血浆中，半衰期大约10小时，在6-12岁儿童血浆中半衰期为6小时，在2-6岁儿童中为5小时，所以血浆代谢儿童要高于正常成人。2-12岁儿童用药剂量见用法用量，2岁以下儿童用药的安全有效性尚未确证。

6、老年用药：西替利嗪主要通过肾脏代谢，所以肾损害的病人可能会有毒性反应，因为老年人肾功能下降，所以选择剂量时要慎重，同时也要进行肾功能监测。

7、药物过量：药物过量的症状，在成人可表现为嗜睡，儿童可表现为激动。本药无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。

1、本品应谨慎与镇静剂（安眠药）或茶碱同服。

2、与可抑制中枢神经系统的药物（如巴比妥类、苯二氮卓类、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药）或三环类抗抑郁药合用，可引起严重嗜睡。

本品为选择性组胺H₁受体拮抗剂。本品无明显抗胆碱或抗5-羟色胺作用，中枢抑制作用较轻。

1、急性毒性：

小鼠的急性最小口服致死剂量为237mg/kg（根据体表面积计算，约为成人每日最大推荐剂量的95倍或婴幼儿每日最大推荐剂量的40倍），大鼠为562mg/kg（根据体表面积计算，约为成人每日最大推荐剂量的460倍或婴幼儿每日最大推荐剂量的190倍）。啮齿动物中，急毒性靶器官为中枢神经系统，多剂量毒性靶器官为肝脏。

2、遗传毒性：

本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

2、生殖毒性：

小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96mg/kg、225mg/kg和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。

4、致癌性：

大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或婴幼儿临床推荐最大日剂量的7倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或婴幼儿临床推荐最大日剂量的3倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量达4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或相当于婴幼儿临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

盐酸西替利嗪胶囊：

据资料报道，盐酸西替利嗪胶囊口服后由胃肠道迅速吸收。健康成人一次口服10mg，血药浓度达峰时间（T_max）为30-60分钟，血药浓度峰值（C_max）为300ng/ml，血浆半衰期约10小时，约70%以原形药物从尿中排泄，少量从粪便排泄。盐酸西替利嗪与蛋白结合率高。

盐酸西替利嗪滴剂：

本品口服后由胃肠道迅速吸收，健康成人一次口服本品20mg，血药浓度达峰时间（T_max）为1.1±0.5小时，血药浓度峰值（C_max）为530±83ng/ml，药时曲线下面积（AUC）为5112±627h·ng/m，相对生物利用度为98%，据文献报道血浆半衰期约为11小时，本品与蛋白结合率高，约70%以原形药物从尿中排泄，少量从粪便排泄。

盐酸西替利嗪糖浆/盐酸西替利嗪分散片：

据文献报道，本品吸收快，口服10mg后30-60分钟血药浓度可达峰值，其峰浓度约为257μg/L。血药浓度时间曲线下的面积为2.87mg/L·h，稳态时分布容积为30-40L，蛋白结合率为93%。本品半衰期为7-10小时，约70%以原形药从尿中排除，约10%从粪便中排除。食物可使本品血药浓度达峰时间延迟1.7小时，血药浓度降低23%。

盐酸西替利嗪口服溶液：

1、口服盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内，血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。

2、血浆清除半衰期大约为10小时，表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg，连续服用10天盐酸西替利嗪后，未发现蓄积。稳态血药浓度峰值约为300ng/ml。西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率为93%。西替利嗪的代谢无首过效应，给药剂量的三分之二以原形药物由尿液排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度相仿，个体间的吸收非常一致。

3、6至12岁儿童患者口服单剂量5mg西替利嗪胶囊，Cmax均值为275ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高33%、消除半衰期比成人短33%；2至5岁儿童患者口服单剂量5mg西替利嗪，Cmax均值为660ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高81%-111%、消除半衰期比成人短33%-41%；6至23个月婴幼儿患者按0.25mg/kg单剂量口服西替利嗪口服溶液（平均剂量为0.23mg），Cmax均值为390ng/mL，基于交叉试验比较且权重化的儿童人群的表观全身清除率比成人高304%、消除半衰期比成人短63%。6个月至2岁儿童服用最大剂量西替利嗪溶液（每次2.5mg，每日两次）时的AUC(0-t)均值预计是成人每日服用一次10mg西替利嗪时AUC(0-t)均值的2倍多。6-12岁的儿童，其西替利嗪的血浆半衰期大约为6小时。2-6岁的幼儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为5小时。6-24个月的婴儿，其西替利嗪的血浆半衰期大约为3.1小时。

4、肾功能损害的患者：轻度肾功能损害的患者（肌酐清除率大于40ml/分钟），与健康志愿者相比，其西替利嗪药代动力学参数相仿。中度肾功能损害患者的西替利嗪血浆半衰期较肾功能正常者增加3倍，药物清除率较肾功能正常者低70%。西替利嗪难以通过血液透析的方法清除，因此中度或重度肾功能损害患者必须调整给药剂量。

5、肝功能损害的患者：患有慢性肝脏疾病的患者（肝细胞、胆汁郁积、胆汁性肝硬化）在单剂量给药10mg或20mg西替利嗪后，与健康受试者比较，血浆半衰期延长了50%，药物清除率下降40%，对于肝功能损害患者，只有在患者同时具有肾功能不全症状时，才需要调整给药剂量。

密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

（1）盐酸西替利嗪胶囊：中国食品药品监督管理局标准WS1-（X-044）-2004Z。（2）盐酸西替利嗪滴剂：中国药典2015年版二部。（3）盐酸西替利嗪片：中国药典2015年版二部。（4）盐酸西替利嗪糖浆：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10892005-2014Z。（5）盐酸西替利嗪分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02742004-2014Z。（6）盐酸西替利嗪口服溶液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03332009。

1、取本品约10mg，加甲醇适量，振摇使溶解，用甲醇稀释至100ml，摇匀，作为供试品溶液；另取盐酸西替利嗪对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷甲醇浓氨溶液（4：1：0.2）为展开剂，展开，晾干，置碘蒸气中显色后，立即检视，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点一致。

2、取本品，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在231nm的波长处有最大吸收，在218nm的波长处有最小吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集826图）一致。

4、本品的水溶液应显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、酸度：取本品约0.5g，加水10ml使溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为1.2-1.8。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品1.0g，加水10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显色，与黄绿色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

3、氰化物：取本品1.0g，依法检查（通则0806第一法），应符合规定。

4、有关物质：取本品适量，加水使溶解并稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加水稀释制成每1ml中含2μg的溶液，作为对照溶液；精密量取对照溶液适量，用水稀释制成每1ml中含0.2μg的溶液，作为灵敏度溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-0.1%三乙胺的0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（用磷酸调节pH值至3.0）（35：65）为流动相，检测波长为230nm，理论板数按西替利嗪峰计算不低于4000。取灵敏度溶液20μl注入液相色谱仪，主峰信噪比应不小于10。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

5、干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

6、炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

7、重金属：取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法）含重金属不得过百万分之十。

1、取本品约0.18g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于23.09mg的C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl。

2、按干燥品计算，本品含C₂₁H₂₅ClN₂O₃·2HCl不得少于99.0%。