本品主要成分为青霉素。

注射用青霉素钠：白色结晶性粉末。

注射用青霉素钾：白色或结晶性粉末。

注射用苄星青霉素：白色结晶性粉末。

注射用普鲁卡因青霉素：白色粉末。

本品适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。其中青霉素为以下感染的首选药物：

1、溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。

2、肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。

3、不产青霉素酶葡萄球菌感染；炭疽。

4、破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染；梅毒（包括先天性梅毒）；钩端螺旋体病；回归热；白喉。

5、青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。

6、青霉素亦可用于治疗：流行性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病、奋森咽峡炎、莱姆病、鼠咬热、李斯特菌感染；除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。

按C₁₈H₁₇N₂NaO₄S计。

注射用青霉素钠：（1）0.12g（20万单位）；（2）0.24g（40万单位）；（3）0.48g（80万单位）；（4）0.6g（100万单位）；（5）0.96g（160万单位）；（6）2.4g（400万单位）。

注射用青霉素钾：（1）0.125g（20万单位）；（2）0.25g（40万单位）；（3）0.5g（80万单位）；（4）0.625g（100万单位）。

注射用苄星青霉素：（1）30万单位；（2）60万单位；（3）120万单位。

注射用普鲁卡因青霉素：（1）40万单位【普鲁卡因青霉素30万单位，青霉素钠（钾）10万单位】；（2）80万单位【普鲁卡因青霉素60万单位，青霉素钠（钾）20万单位】。

1、注射用青霉素钠、注射用青霉素钾：肌内注射或静脉滴注给药。肌内注射时，每50万单位青霉素钠/钾溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中枢神经系统毒性反应。

（1）成人用量：肌内注射，一日80万-200万单位（0.1-0.25支），分3-4次给药；静脉滴注，一日200万-2000万单位（0.25-2.5支），分2-4次给药。

（2）小儿用量：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注，每日按体重5万-20万单位/kg，分2-4次给药。

（3）新生儿（足月产）用量：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。

（4）早产儿用量：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2-4周者每8小时1次；以后每6小时1次。

（5）肾功能减退者用量：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10-50ml/分时，给药间期自8小时延长至8-12小时或给药间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12-18小时或每次剂量减至正常剂量的25%-50%而给药间期不变。

2、注射用苄星青霉素：临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液。肌内注射，成人一次60万-120万单位，2-4周1次；小儿一次30万-60万单位，2-4周1次。

3、注射用普鲁卡因青霉素：本品供肌内注射，临用前加适量灭菌注射用水使成混悬液，每次40万-80万单位，每日1-2次。

1、袁阳，蒋伯燕，王俊通过青霉素治疗神经梅毒的临床价值分析，得出结论对神经梅毒患者应用青霉素进行治疗的效果较好，可显著提高患者的临床疗效，缩短症状改善时间以及总住院治疗时间，减轻患者的痛苦，提高患者的生活质量，效果较为明显，具有在临床上广泛应用的价值。（中国实用医药，2019，14(27):103-104.）

2、吴斌，黄青通过青霉素钠与头孢噻肟联用对新生儿化脓性脑膜炎的疗效评价，得出结论采用青霉素钠与头孢噻肟治疗新生儿化脓性脑膜炎的疗效明显，有效改善了临床症状和实验室指标水平。（抗感染药学，2018，15(02):309-310.）

3、汪远通过头孢曲松与普鲁卡因青霉素治疗早期梅毒临床观察，得出结论头孢曲松与普鲁卡因青霉素治疗早期梅毒的临床疗效显著，值得临床推广应用。（海峡药学，2019，31(01):198-199.） 

1、过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。

2、毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。

3、赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。

4、二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。

5、应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。

6、肾功能不全患者应用大剂量青霉素钾可导致高钾血症。

有青霉素类药物或普鲁卡因过敏史者，以及青霉素或普鲁卡因皮肤试验阳性患者禁用。

1、应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素、普鲁卡因皮肤试验，皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05-0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。

2、对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。

3、青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。

4、大剂量使用本品时应定期检测电解质。

5、对诊断的干扰：

（1）应用青霉素期间，以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性，而用葡萄糖酶法则不受影响。

（2）静脉滴注本品可出现血钠测定值增高。

（3）本品可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

7、儿童用药：尚不明确。

8、老年用药：尚不明确。

9、药物过量：药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。

1、氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性，故本品不宜与这些药物合用。

2、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。

3、本品与重金属，特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。

4、青霉素静脉输液中加入林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑浊。

5、本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注可导致两者抗菌活性降低,因此不能置同一容器内给药。

1、青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。

2、对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。

3、本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。

4、本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。

5、青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

注射用青霉素钠、注射用青霉素钾：

1、吸收：肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度（C_max），肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L（12mg/L）。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10分钟的平均血药浓度为400mg/L和273mg/L，1小时即降至45mg/L，4小时仅有3.0mg/L。新生儿按体重肌内注射青霉素2.5万单位/kg后（15mg/kg），0.5-1小时的平均血药浓度约为21mg/L，12小时后即降至9.6-19.2mg/L。

2、分布：本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头3个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%-30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%-20%。本品血浆蛋白结合率为45%-65%。

3、代谢：本品约19%在肝内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6小时内自肾脏排出。血消除半衰期（t_1/2）约为30分钟，肾功能减退者可延长至2.5-10小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的t_1/2β与体重、日龄有关，体重低于2公斤者，7日和8-14日龄新生儿的t_1/2β分别为4.9和2.6小时；体重高于2公斤者，7日和8-14日龄的t_1/2β则分别为2.6小时和2.1小时。

4、排泄：青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射600mg青霉素后2-4小时胆汁中浓度达到峰值，为10-20mg/L。由于青霉素可被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。

注射用苄星青霉素：

肌内注射苄星青霉素后，青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌肉注射240万单位后，14天的血药浓度为0.12mg/L；青霉素血清蛋白结合率为60%，在组织和体液中分布良好。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，新生儿和肾功能不全患者中本品经肾小管排泄减少。

注射用普鲁卡因青霉素：

1、普鲁卡因青霉素肌内注射后，青霉素徐缓释放并被吸收。

2、成人肌内注射30万单位，血药峰浓度（C_max）2小时到达，约为1.6mg/L，24小时后仍可测得微量。

3、出生1周内新生儿按体重肌内注射5万单位/Kg后，2-12小时平均血药浓度为7.4-8.8mg/L，24小时为1.5mg/L。

4、给予出生1周以上新生儿相同剂量时，血药浓度则较低，4小时为5-6mg/L，24小时为0.4mg/L。约60%-90%的给药量经肾排出。

注射用青霉素钠、注射用青霉素钾：密闭，在凉暗干燥处（避光并不超过20℃）保存。

注射用苄星青霉素、注射用普鲁卡因青霉素：密封，在干燥处保存。

注射用青霉素钠：中国药典2015年版二部。

注射用苄星青霉素：中国药典2010年版二部。

注射用青霉素钾、注射用普鲁卡因青霉素：中国药典2005年版二部。