螺内酯
螺内酯,西药名。为保钾利尿药。用于水肿性疾病、高血压、原发性醛固酮增多症、低钾血症的预防。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为螺内酯。
性状
(1)螺内酯片:白色片。(2)螺内酯胶囊:胶囊剂。
适应症
本品用于水肿性疾病、高血压、原发性醛固酮增多症、低钾血症的预防。
规格
螺内酯片:12mg;20mg。螺内酯胶囊:20mg。
用法用量
1、成人:
(1)治疗水肿性疾病,一日40-120mg,分2-4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。
(2)治疗高血压,开始一日40-80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。
(3)治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者一日用量100-400mg,分2-4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。
(4)诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg,分2-4次,连续3-4周。短期试验,每日400mg,分2-4次服用,连续4日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。
2、小儿:
治疗水肿性疾病,开始每日按体重1-3mg/kg或按体表面积30-90mg/m2,单次或分2-4次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为一日3-9mg/kg或90-270mg/m2。
临床应用及指南
1、彭卫平通过美托洛尔与螺内酯联合治疗慢性心力衰竭对患者心功能的影响,得出结论美托洛尔与螺内酯联合治疗慢性心力衰竭可有效提高治疗效果,改善患者的心功能,利于预后。(基层医学论坛,2019,23(32):4635-4636.)
2、骆衡通过螺内酯治疗心力衰竭伴心房颤动的临床效果探析,得出结论心力衰竭伴心房颤动患者给予螺内酯治疗,不仅改善患者的各项指标,而且可以提高生活质量。(山西职工医学院学报,2019,29(04):40-42.)
3、王丹、孙建辉通过早期联合螺内酯对冠心病急性心肌梗死后心室重构的影响,得出结论螺内酯可逆转冠心病急性心肌梗死患者的心室重构,早期联合用药可显著提高临床疗效。(心血管病防治知识(学术版),2019,9(17):22-23.)
4、王飞通过依那普利联合螺内酯治疗慢性心力衰竭的疗效探讨,得出结论依那普利联合螺内酯对慢性心力衰竭能起到很好的治疗效果。(世界最新医学信息文摘,2019,19(67):164-165.)
不良反应
1、常见的有:
(1)高钾血症:最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%-26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图。
(2)胃肠道反应:如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
2、少见的有:
(1)低钠血症:单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高。
(2)抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响:长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。
(3)中枢神经系统表现:长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
3、罕见的有:
(1)过敏反应:出现皮疹甚至呼吸困难。
(2)暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关。
(3)轻度高氯性酸中毒。
(4)肿瘤:有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
禁忌
高钾血症患者禁用。
注意事项
1、运动员慎用。
2、下列情况慎用:无尿,肾功能不全,肝功能不全,因本药引起电解质素乱可诱发肝昏迷,低钠血症,酸中毒,一方面酸中毒可加重促发本药所致的高钾血症,另一方面本药可加重中毒,乳房增大或月经失调者。
3、给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
4、用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。
5、本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2-3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2-3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2-3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2-3日停药。
6、用药期间如出现高钾血症,应立即停药。
7、应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
8、对诊断的干扰:
(1)使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4-7日应停用本药或改用其他测定方法。
(2)使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)血浆肾素、血清镁,钾尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。
9、孕妇及哺乳期妇女用药:本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。
10、儿童用药:见“用法用量”。
11、老年用药:老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
12、药物过量:尚不明确。
药物相互作用
1、肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
2、雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
3、非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
4、拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5、多巴胺加强本药的利尿作用。
6、与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
7、与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L),血管紧张素神换酶抑制剂、血管紧张素受体持抗剂和环孢素A等。
8、与葡萄糖胰岛素液、破剂的型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
9、本药使地高辛半衰期延长。
10、与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
11、与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
12、甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。
药理作用
本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+-Cl-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和PO43-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器盲也有作用。
药代动力学
本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2-3日达高峰,停药后作用仍可维持2-3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1-2次时平均19小时(13-24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9-16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
贮藏方法
密封,在干燥处保存。
有效期
执行标准
中国药典2015年版二部。
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