奥曲肽_奥曲肽的作用_奥曲肽的用法用量_奥曲肽的不良反应| 中草药学习功效与炮制介绍

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奥曲肽

奥曲肽,西药名。常用剂型为注射剂。为垂体激素释放抑制剂。用于肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用,也可用于预防胰腺术后并发症等。

通用名称

奥曲肽

英文名称

Octreotide

汉语拼音

Aoqütai

药品类型

垂体激素释放抑制剂

处方类型

处方药

医保类型

医保乙类

参考价格

7973.68元-10875.66元

成分

本品主要成份为醋酸奥曲肽。

性状

醋酸奥曲肽注射液:无色的澄明液体。

注射用醋酸奥曲肽:白色疏松块状物。

适应症

1、本品用于肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。

2、预防胰腺手术后并发症。

3、缓解与胃肠内泌肿瘤有关的症状和体征,有证据显示,本品对下列肿瘤有效:具类癌综合征的类癌瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%(至今应用本品治疗的病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。

4、经手术、放射治疗或多巴受胺体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者,可控制症状,降低生长激素(GH)及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。

规格

醋酸奥曲肽注射液:1ml:0.05mg;1ml:0.1mg;1ml:0.3mg。

注射用醋酸奥曲肽:0.1mg;0.3mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

注射剂:

1、食道-胃静脉曲张出血:持续静脉滴注0.025mg/小时。最多治疗5天,可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。

2、预防胰腺术后的并发症:0.1mg皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。

3、胃肠胰内分泌肿瘤:初始剂量为0.05mg皮下注射,每天1-2次,然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2mg,每天三次。

4、肢端肥大症:初始量为0.05-0.1mg皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2-0.3mg/天,最大剂量不应超过1.5mg/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。

5、注射用醋酸奥曲肽临用前用1ml注射用水或生理盐水充分溶解。

临床应用及指南

1、施巍,张浩,张连东等通过奥曲肽联合乌司他丁治疗重症急性胰腺炎的临床观察,得出结论奥曲肽联合乌司他丁治疗重症急性胰腺炎能够显著缓解患者的临床症状,显著提高疗效,且未出现明显的不良反应。(吉林医学,2019,40(11):2477-2479.)

2、汪泉华姜添荣通过奥曲肽联合奥美拉唑治疗肝硬化合并上消化道出血对血流动力学及不良反应的影响观察,得出结论对肝硬化合并上消化道出血患者采用奥曲肽联合奥美拉唑治疗,可有效改善血流动力学指标,降低不良反应发生率,促进患者转归。(基层医学论坛,2019,23(32):4642-4643.)

3、谢文卓通过奥曲肽+泮托拉唑治疗消化道出血的效果分析,得出结论奥曲肽联合泮托拉唑方案治疗消化道出血,可缩短止血时间,减少输血量,提升止血效果,且无不良反应,效果可靠。(医学理论与实践,2019,32(20):3278-3279.)

不良反应

1、注射局部反应,包括疼痛,注射部位针剌或烧灼感,伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温,则可减少局部不适。

2、胃肠道反应,包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中,胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。

3、长期使用可能导致胆结石的形成。

4、由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放,故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量,少数长期给药者可引致持续的高血糖症,曾观察到低血糖的出现。

5、其他:少数报道出现急性胰腺炎,停药后可逐渐消失;罕见情况下,曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发;长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎;个别患者发生肝功能失调,包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

禁忌

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

注意事项

1、由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症,故应仔细观察患者,若有肿瘤扩散的迹象,则应考虑转换其它治疗。

2、长期使用,应每隔6-12个月作胆囊超声波检查。

3、胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者,应密切监测血糖水平。

4、对接受胰岛素治疗的糖尿病患者,给予本品后,其胰岛素用量可能减少。

5、避免短期内在同一部位多次注射。

6、在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时,偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

孕妇及哺乳期妇女用药

尚无使用经验,仅在绝对需要的情况下使用。

儿童用药

本品用于儿童的经验有限。

老人用药

尚无证据表明,老年患者对本品的耐受性有所下降,故使用本品不须减少剂量。

药物相互作用

本品可降低肠道对环孢素的吸收,使西咪替丁的吸收延迟。

药物过量

药物过量者应给予对症处理。

药理作用

奥曲肽是人工合成的八肽化合物,为十四肽人生长抑素类似物。奥曲肽的药理作用与天然生长抑素相似,但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似,奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流,抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。

毒理作用

1、遗传毒性:实验室研究未见遗传毒性。

2、生殖毒性:大鼠和家兔给予奥曲肽,剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍,未见对生育能力和胎仔的影响。

3、致癌性:小鼠皮下注射给予奥曲肽,剂量高达2mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的8倍),连续85-89周,未见致癌性。大鼠皮下注射给予奥曲肽,在最高剂量为1.25mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的10倍)时,可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤,雄、雌动物的发生率分别为27%和12%,溶剂对照组发生率为8-10%。但人连续使用奥曲肽5年,注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中,雌性动物子宫腺瘤的发生率为15%,而生理盐水组为7%,溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。

药代动力学

皮下和静脉给药,可迅速和完全吸收。皮下注射,30分钟血浆浓度达到峰值,其消除半衰期为100分钟。静脉注射后,4分钟达到峰值,其消除呈双相性,半衰期分别为10分钟和90分钟。药物的分布容积约为0.27L/kg,总体廓清率为160ml/min,血浆蛋白结合率达65%。

贮藏方法

遮光,密闭,在冷处(2-8℃)保存。

有效期

24个月

执行标准

醋酸奥曲肽注射液:中国药典2010年版第二增补本,国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04602010。

注射用醋酸奥曲肽:中国药典2010年版二部,国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03642010。

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