本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。

本品为硬胶囊，内容物为类白色或淡黄色粉末或颗粒。

1、本品适用于敏感菌引起的下列感染：

（1）泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

（2）呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

（3）胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

（4）伤寒。

（5）骨和关节感染。

（6）皮肤软组织感染。

（7）败血症等全身感染。

2、由于使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸左氧氟沙星胶囊）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎/慢性支气管炎急性发作/单纯性尿路感染/急性非复杂性膀胱炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用盐酸左氧氟沙星胶囊。

按C18H20FN3O4计（1）0.1g；（2）0.2g；（3）0.25g。

口服。

1、支气管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7-14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，疗程5-7日。

3、复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程为10-14日。

4、细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程为6周。

5、成人常用量为一日0.3-0.4g，分2-3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分３次服。

陆敏杰通过克拉霉素片与盐酸左氧氟沙星胶囊联合治疗女性生殖道感染的疗效观察，得出结论克拉霉素片与盐酸左氧氟沙星胶囊联合应用能有效改善患者的临床症状，疗效安全可靠，值得临床进行推广应用。（中外女性健康研究，2017(05):41-42.）

本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：

1、严重和其他重要的不良反应：

（1）致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。

（2）肌腱病和肌腱断裂。

（3）QT间期延长。

（4）过敏反应。

（5）其他严重并且有时致命的反应。

（6）中枢神经系统的影响。

（7）艰难梭菌相关性腹泻。

（8）周围神经病变。

（9）对血糖的干扰。

（10）光敏感性/光毒性。

在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。

2、心血管系统：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常。

3、中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动。

4、周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎。

5、骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶化。

6、超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、过敏性休克。

7、肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。

8、泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰。

9、血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病。

10、其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性。

11、临床试验经验

（1）由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。下面描述的数据，反映了29个Ⅲ期临床试验的7537名患者对左氧氟沙星的综合暴露。研究人群平均年龄为50岁（约74%的人群＜65岁），其中50%为男性，71%为白种人，17%为黑种人。患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗。患者接受的左氧氟沙星剂量为750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次，疗程通常为3-14天，平均疗程为10天。

（2）不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次的患者中类似。总共有4.3%的患者由于不良药物反应而停用左氧氟沙星，在接受250mg和500mg每日剂量的患者中，这个比例为3.8%；在接受750mg每日剂量的患者中，这个比例为5.4%。在接受250mg和500mg每日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反应为胃肠道反应（1.4%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.4%）、头晕（0.3%）和头痛（0.2%）。在接受750mg每日剂量的患者中最常见的导致停药的不良药物反应为胃肠道反应（1.2%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.5%）、头晕（0.3%）和头痛（0.3%）。其他不良反应详见说明书。

12、上市后监测

下列为左氧氟沙星获得上市批准之后在使用中鉴别的不良反应。由于这些反应是从数量不定的人群中自发报告的，有时无法可靠地评价这些事件的发生率，或建立药物暴露与这些事件的因果关系。

（1）血液及淋巴系统疾病：全血细胞减少症、再生障碍性贫血、白细胞减少症、溶血性贫血、嗜酸性粒细胞增多症。

（2）免疫系统疾病：过敏反应，有时致命，包括过敏反应/过敏样反应、过敏性休克、血管神经性水肿、血清病。

（3）精神病类：精神病、偏执狂、个别报告的自杀未遂和自杀想法。

（4）各类神经系统疾病：重症肌无力恶化、嗅觉丧失、味觉丧失、嗅觉异常、味觉障碍、周围神经病、个别报告的脑病、脑电图（EEG）异常、发声困难。

（5）眼器官疾病：视觉障碍，包括复视、视觉灵敏度减退、视物模糊、暗点。

（6）耳及迷路类疾病：听觉减退、耳鸣。

（7）心脏器官疾病：个别报告的尖端扭转型室性心动过速、心电图QT间期延长、心动过速。

（8）血管疾病：血管舒张。

（9）呼吸道、胸部和纵隔疾病：个别报告的过敏性肺炎。

（10）肝胆系统疾病：肝衰竭（包括致命病名）、肝炎、黄疸。

（11）皮肤及皮肤软组织疾病：大疱性皮疹，包括：Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死、多形性红斑、光敏/光毒性反应、白细胞破裂性血管炎。

（12）各种肌肉骨骼及结缔组织疾病：肌腱断裂、肌损伤，包括断裂、横纹肌溶解。

（13）肾脏及泌尿系统疾病：间质性肾炎。

（14）全身疾病和给药部位情况：多器官衰竭、发热。

（15）各类检查：凝血酶原时间延长、肌酶增加。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

本品为盐酸左氧氟沙星制剂，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：

1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响。

使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用盐酸左氧氟沙星胶囊后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。

2、肌腱病和肌腱断裂：氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用盐酸左氧氟沙星胶囊后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。

3、重症肌无力加重：氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用盐酸左氧氟沙星胶囊。

4、QT间期延长：某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。已知QT间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用盐酸左氧氟沙星胶囊。老年患者更容易受药品相关的QT间期的影响。

5、过敏反应：使用氟喹诺酮类药品，已报告发生严重的过敏反应。一些患者在第一次给药后即发生，有些反应可伴随有心血管系统衰竭、丧失意识、刺痛、咽或面部水肿、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。严重的过敏反应需要肾上腺素紧急治疗。盐酸左氧氟沙星胶囊应在第一次出现皮疹或其他任何过敏迹象时停止使用。必要时可进行输氧，静脉注射类固醇，气道管理，包括插管等措施。

6、其他严重并且可能致命的反应：使用氟喹诺酮类药品，已有出现其他严重并且可能致命的事件报告。这些事件中有些是由于过敏，有些则病因不明。这些事件可能是重度的，通常发生在多剂量给药后。临床表现可包括以下的一个或多个症状：发热、皮疹、严重的皮肤反应（例如，中毒性表皮坏死松解症，Stevens-Johnson综合征）；血管炎；关节痛；肌痛；血清病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰竭；肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝功能衰竭；贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液学异常。应在第一次出现皮疹、黄疸或任何其他过敏表现时立即停药并且采取措施。

7、中枢神经系统的影响：使用氟喹诺酮类药品，包括盐酸左氧氟沙星胶囊，已有报告会使中枢神经系统不良反应增加的风险，包括惊厥和颅内压增高（含假性脑瘤）以及中毒引起的精神病。使用氟喹诺酮类药品可能会导致中枢神经系统反应包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为。这些反应可能发生在首次用药后。如果这些反应发生在患者使用盐酸左氧氟沙星胶囊时，应停止给药并采取适当的措施。与所有的氟喹诺酮类药品一样，已知或怀疑有中枢神经系统疾病的患者（如严重的脑动脉硬化、癫痫）或存在其他风险因素的患者（如有发作倾向或发作阈值降低）应在获益超过风险时使用盐酸左氧氟沙星胶囊。

8、周围神经病变：已有报告患者使用氟喹诺酮类药品，产生罕见的感觉或感觉运动性轴索神经病，影响小和/或大的轴索，致皮肤感觉异常、感觉迟钝、触物痛感和衰弱。对于某些患者，症状可能在盐酸左氧氟沙星胶囊用药后很快发生并且可能是不可逆的。如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。

9、艰难梭菌相关性腹泻：

（1）几乎所有的抗菌药品均出现过艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，包括盐酸左氧氟沙星胶囊，严重程度从轻度腹泻至严重结肠炎。抗菌药品治疗使结肠的正常菌群改变，从而导致艰难梭菌过度生长。

（2）艰难梭菌产生的毒素A和B，是艰难梭菌相关性腹泻的原因。高毒性的梭菌引起的发病率和死亡率均升高，这些感染抗菌治疗无效，并可能需要结肠切除术。在接受抗生素治疗后，出现腹泻均应考虑CDAD的可能性。因为CDAD可能发生在使用抗菌药品治疗后两个月，因此仔细询问病史是必要的。

（3）如果怀疑或证实艰难梭菌相关性腹泻，可能需要停止目前使用的不针对艰难梭菌的抗生素。应适当补充液体和电解质，补充蛋白质，采用针对艰难梭菌的抗生素治疗，出现临床指征时应进行手术评价。

10、对血糖的干扰：

曾有氟喹诺酮类抗生素引起血糖紊乱（如症状性高血糖和低血糖）的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受盐酸左氧氟沙星胶囊治疗时出现低血糖反应，应立即停药并采取适当的治疗措施。

11、光敏感性/光毒性：

在使用氟喹诺酮类抗生素后暴露于阳光或紫外线照射下，会发生中度至严重的光敏性/光毒性反应，后者可能表现过度的晒伤反应（例如烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿），常出现在暴露于光的部位（通常是颈部的“V”型区域、前臂伸肌表面、手的背部）。因此，应该避免过度暴露于光源下。发生光毒性反应时应停药。

12、耐药菌的产生：

在尚未确诊或高度怀疑细菌感染以及不符合预防适应症的情况下开左氧氟沙星处方并不会为患者带来益处，并可增加产生耐药菌的风险。

13、严禁用于食品和饲料加工。

14、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的硏究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

15、儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

16、老年用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

17、药物过量：未进行该项实验且无可靠参考文献。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

3、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7、含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。

8、本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。

1、本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

2、本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

口服后吸收完全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（C_max）约为1.6mg/L，达峰时间（T_max）约为1小时。血消除半衰期（t_1/2β）约为6小时。蛋白结合率约为30%-40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1-2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%-90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。

遮光，密封保存。

中国药典2015年版二部。

1、取本品的内容物适量（约相当于左氧氟沙星，按C₁₈H₂₀FN₃O₄计10mg），置干燥具塞试管中，加丙二酸约10mg与醋酐0.5ml，在水浴中加热5-10分钟，溶液显红棕色。

2、取本品内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）0.1mg的溶液，滤过，取续滤液适量，用流动相稀释制成每1ml中含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）0.01mg的溶液，作为供试品溶液；另取氧氟沙星对照品，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含0.02mg的溶液，作为对照品溶液。照盐酸左氧氟沙星右氧氟沙星项下的方法试验。供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰中左氧氟沙星峰（后）的保留时间一致。

3、取本品的内容物适量，加水振摇使盐酸左氧氟沙星溶解，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

1、有关物质：取本品内容物适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）1.0mg的溶液，作为供试品溶液；照盐酸左氧氟沙星项下的方法测定，杂质A（238nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.3%，其他单个杂质（294nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3%），其他各杂质（294nm检测）峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（0.7%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用盐酸溶液（9→1000）定量稀释制成每1ml中约含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）5.5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在294nm的波长处测定吸光度，另精密称取左氧氟沙星对照品适量，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含5.5μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为标示量80%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于左氧氟沙星，按C₁₈H₂₀FN₃O₄计0.1g），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照盐酸左氧氟沙星项下的方法测定，即得。

2、本品含盐酸左氧氟沙星以左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）应为标示量的90.0%-110.0%。