曲安奈德_曲安奈德的作用_曲安奈德的用法用量_曲安奈德的不良反应| 中草药学习功效与炮制介绍

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曲安奈德

曲安奈德,西药名。为肾上腺皮质激素药。常用剂型为软膏、鼻喷雾剂、注射剂。用于治疗各种皮肤病、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、类风湿性关节炎等;过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症。也用于预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎,其症状主要有鼻痒、鼻阻、流鼻涕、打喷嚏等;口腔粘膜的急、慢性炎症,剥脱性龈炎和口腔炎。

通用名称

曲安奈德

英文名称

Triamcinolone

汉语拼音

Qu'annaide

药品类型

肾上腺皮质激素药

处方类型

处方药/OTC甲类

医保类型

医保乙类

参考价格

3.00元-50.00元

成分

本品主要成份为曲安奈德。

性状

曲安奈德注射液、曲安奈德鼻喷雾剂、醋酸曲安奈德注射液:微细颗粒的混悬水溶液,静置后微细颗粒下沉,振摇后成均匀的乳白色混悬液。

曲安奈德口腔软膏:浅棕黄色至浅棕色软膏。

醋酸曲安奈德乳膏:乳剂型基质的白色软膏。

适应症

曲安奈德注射液:

1、曲安奈德(曲安奈德注射液)肌肉注射给药用于皮质类固醇类药物治疗的疾病,例如变态反应性疾病(用于患者处于严重虚弱状态,使用传统药物无效时)、皮肤病、弥漫性风湿性关节炎、其他结缔组织疾病。当口服皮质类固醇药物不可行时,肌肉内注射给药对于以上疾病疗效显著。

2、曲安奈德可经关节内注射或囊内注射,还可直接进行腱鞘或关节囊给药。这种给药方式能够对疼痛、关节肿胀、僵直(这些症状是创伤风湿性关节炎、骨关节炎、滑膜炎、粘液囊炎、腱炎的典型症状)给予有效的局部、短期治疗。

3、在治疗弥漫性关节疾病时,关节内注射曲安奈德辅助传统方法的治疗。另一方面,在关节创伤或粘液囊炎等治疗条件受限制的条件下,关节内注射曲安奈德为治疗疾病提供了一种新的选择。

曲安奈德鼻喷雾剂:

本品适用于预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎,其症状主要有鼻痒、鼻阻、流鼻涕、打喷嚏等。

曲安奈德口腔软膏:

本品为皮质类固醇药类。用于口腔粘膜的急、慢性炎症,包括复发性口腔溃疡、糜烂甲扁平苔茴,口炎创伤性病损,如义齿造成的创伤性溃疡;剥脱性龈炎和口腔炎。创伤性溃疡和多数非复发性病损治疗后可迅速痊愈。慢性病变和复发性口腔溃疡用药后也能获得显著疗效,停药后还会复发。但康宁乐口内膏对控制复发也有一点作用。

醋酸曲安奈德注射液:

本品用于治疗各种皮肤病、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘、肩周炎、腱鞘炎、滑膜炎、急性扭伤、类风湿性关节炎等。

醋酸曲安奈德乳膏:

本品用于过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症。

规格

曲安奈德注射液:(1)1ml:40mg;(2)2ml:80mg。

曲安奈德鼻喷雾剂:每瓶装量6ml,每1ml含曲安奈德1.1mg,每瓶120揿,每揿含曲安奈德55μg。

曲安奈德口腔软膏:0.1%(w/w)。

醋酸曲安奈德注射液:(1)1ml:5mg;(2)1ml:10mg;(3)1ml:40mg;(4)5ml:50mg。

醋酸曲安奈德乳膏:0.025%。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

曲安奈德注射液:

1、全身用药:成人初次推荐剂量是60mg。根据病人的反应程度,应用的剂量可在40-80mg之间。但是在一些病人中给药剂量20mg或更低时也可有效控制病情。对于花粉热病人或花粉引起的哮病人,当脱敏疗法或其他传统疗法不起作用时,可以在花粉季节一次注射给药40-100mg。

2、注射时应深入臀部肌肉以使药物有效吸收。对于成人推荐针头的最小长度为4cm,对于肥胖患者针头长度应加长。每次注射不得在同一位置。

3、局部用药:用于关节腔、囊内、腱鞘内注射剂量依赖于病情的程度和病情部位的大小。一般,对于成人,小面积给药10mg,大面积给药40mg即可以有效减轻症状。对于多关节病变的进行性疾病可以分部位给药,总剂量可达到80mg而不产生不良反应。通常曲安奈德一次局部给药就可以有效缓解症状,但是有时需要多次给药。治疗后患者的反应存在个体差异;有时一两次给药后可以长时间减轻症状;有时则需要在给药后几个月再次给药。在连续给药后症状缓解的持续时间可延长,因此推荐病情发作后再次重复给药而不是根据预先制定的时间间隔给药。

4、通常对于关节腔、囊内、腱鞘内注射需要局部麻。麻解时应注意观察。在此种情形下,应在局部给药前在注射部位周围的软组织给予麻醉剂。也可以在关节部位注射少量麻醉剂溶液。由于在关节部位有丰富的渗出物,在给药前可以抽出部分滑液,注意不要抽出全部液体。这样既可以减轻症状也不会过分稀释注射的药物。注射部位麻醉后,应用相应的关节腔内注射技术于关节内给药。腱囊内给药,药物可以直接注射入囊腔。对于腱炎、腱鞘炎和扳机指症(Notta病)的治疗,应将药物注射入鞘内而不是肌腱内。

5、治疗腱鞘炎、肩部关节周炎、风湿性结节、纤维组织炎、创伤性囊肿和膝盖韧带损伤(如侧部肌建充血肿胀)可同时在疼痛部位浸润给药。

6、注意:药物用前摇匀。用注射器抽吸药物后立即注射防止药物沉淀。注意防止感染,并且勿将针头插入血管。

曲安奈德鼻喷雾剂:

鼻腔内喷雾治疗。用前应充分振摇,使均匀。当使用次数超过120次后,每揿的实际给药量会低于55μg,因此应抛弃药瓶,并不得将残留的药液倒入其他瓶使用。

1、成人和12岁以上的儿童:每天一次,每次各鼻孔两揿(220μg/天)。每日总剂量不超过八揿。

2、6-12岁的儿童:每天一次,每次每鼻孔一揿(110μg/天)。每日最大推荐剂量为:每天一次,每次每鼻孔两揿(220μg/天)。或遵医嘱。

3、为达到最佳疗效,应有规律用药。对部分患者而言,在治疗第一天症状会有所改善,但通常来说,需1周的治疗方可达到最大疗效。

4、具体使用方法:

(1)使用前反复振摇,使药液均匀。

(2)拔下瓶盖,不要试图加大喷头微小的洞孔。如果喷头脱离瓶身,请重新装配到位。

(3)用食指和中指按住瓶子的“两肩”,拇指放在瓶底,保持瓶身直立。

(4)第一次使用前应稳定快速地按压阀门数次(一般不超过10次)。按压过程中用力要均匀,每次按压阀门到底,并在底部位置停留约1秒,松开后重复上述操作,直至能快速稳定地喷出雾状药液,即为可使用状态。

(5)用药前请轻轻地呼气,以清理鼻孔。

(6)将喷头轻轻伸入鼻内(不要伸入太深),头朝前倾,雾状药物可直达鼻后部。

(7)用手按住另一个鼻孔,稳定快速地按压阀门到底即松开,使药液呈雾状喷入鼻腔。要求同时配合吸气,并使头微仰片刻,以利药物的吸收,完成一喷给药动作。如需两喷给药,请重复上述动作。

(8)重复(6)(7)的动作完成对另一只鼻孔的用药。用药后15分钟内不要擤鼻子。

(9)使用完后,请盖好瓶盖。

曲安奈德口腔软膏:

挤出少量药膏(大约1cm)轻轻涂抹在病损表面使之形成薄膜。在有些病损可能要多取一些药膏。最佳的结晶效果是药膏形成的薄膜恰好覆盖病损。不要反复揉擦。刚刚涂抹药膏时可能感觉药物呈颗粒和砂样,有些粗糙。药膏涂好后就可以形成光滑的薄膜。康宁乐最好在睡前使用,这样可以使药物与患处整夜接触。如果症状严重,需要每天涂2-3次。以餐后用药为宜。

醋酸曲安奈德注射液:

1、肌注:一周1次,一次20-100mg,必要时间隔3-4周重复注射。

2、关节腔或皮下注射:一般一次2.5-5mg,视病情和患部大小而定,必要时间隔2周重复注射。

3、皮损内注射:每一部位一次0.2-0.3mg,多部位注射一次总量不得超过20mg,必要时间隔1-2周重复注射。

醋酸曲安奈德乳膏:

外用,一日2-3次,涂患处,并轻揉片刻。

临床应用及指南

1、唐小娣,雷鹏,薛丽萍等通过普萘洛尔口服联合曲安奈德局部注射治疗婴幼儿眼睑海绵状血管瘤的疗效评价,得出结论普萘洛尔口服联合曲安奈德局部注射治疗婴幼儿眼睑海绵状血管瘤疗效确切,不良反应少,并且能缩短疗程。(中国处方药,2019,17(10):101-102.)

2、张春秋通过鼻内镜手术联合曲安奈德鼻喷雾剂治疗鼻息肉,得出结论鼻内镜手术联合曲安奈德鼻喷雾剂治疗鼻息肉能够获得更高的临床疗效,同时患者术后生活质量能够得到明显的提升。(继续医学教育,2019,33(09):156-158.)

3、曾见娣,任芝莉,郭英雁等通过雷珠单抗联合曲安奈德治疗糖尿病性黄斑水肿的效果观察与护理,得出结论雷珠单抗联合曲安奈德治疗糖尿病性黄斑水肿相比雷珠单抗单一治疗效果显著,能有效减轻黄斑水肿,改善患者眼压和CMT,值得临床推广应用。(护理实践与研究,2019,16(17):108-110.)

不良反应

曲安奈德注射液:

1、本品属于肾上腺皮质激素类药物。有肾上腺皮质激素类药可能产生的不良反应:肥胖、高血压、低血钾、多毛、浮肿等。

2、在注射部位可能出现滞后性皮肤发白、轻度肌肉萎缩。

3、少数病例在用药部位发痒、发红。

曲安奈德鼻喷雾剂:

1、偶见鼻、咽部干燥或烧灼感,喷嚏或轻微鼻出血、头痛等,但一般不需要停药,随着身体对本品的适应,上述症状随之消失。若发现鼻分泌物呈黄色或绿色、感觉有异味、鼻部或咽部有较严重的刺痛感或流鼻血,请向医生咨询。

2、极少数病人可能发生眼压升高、鼻中隔穿孔。

曲安奈德口腔软膏:

对这种制剂不能耐受者非常少见。口腔内局部使用没有见到对皮质类固醇的反应。长期使用可引起如同全身使用类固醇类药物的副作用,如肾上腺皮质功能抑制,葡萄糖代谢改变、蛋白质分解和消化道溃疡复发等等。这些情况在激素停止使用后可以逆转和消失。炎症、毛囊炎、痤疮样皮疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触性皮炎、继发感染、皮肤萎缩、皮纹和皮疹等不良反应少见,但当采用封包疗法时其发生频率明显增加。

醋酸曲安奈德注射液:

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应,不良反应多发生在应用药药理剂量时,而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类:

1、长程使用可引起以下副作用:医源性库欣综合症面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔,儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

2、患者可出现精神症状:欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍,也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。

3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应:以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。

4、糖皮质激素停药综合征:有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

醋酸曲安奈德乳膏:

长期使用可引起局部皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着以及继发感染。偶见过敏反应。

禁忌

对本品及甾体激素类药物过敏者禁用,以下疾病患者一般不宜使用,特殊情况下应权衡利弊使用,注意病情恶化的可能:严重的精神病(过去或现在)和癫痫,活动性消化性溃疡病,新近胃肠吻合手术,骨折,创伤修复期,角膜溃疡,肾上腺皮质机能亢进症,高血压,糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松症等。

注意事项

曲安奈德注射液:

1、用药期间应多摄取蛋白。对于感染性疾病应与抗生素联合使用。

2、虽然很少有病例报道对注射皮质激素过敏,但对于有药物过敏史的病人,在使用本品时,也应该用适当的方法防止过敏。

3、给药期间患者禁止接种天花疫苗。

4、对于肺结核的治疗应限制于患有传染性或爆发性肺结核,给予皮质类固醇药物时应同时进行抗肺结核的治疗。当患者有潜伏性肺结核或肺结核检验呈阳性,给予皮质类固醇药物时应密切观察,防止肺结核复发。

5、关节内注射能引起关节害。

6、本品作用强,故应严格掌握适应症,防止滥用,才能避免不良反应和并发症的发生。

7、病情得到控制,停药时应逐渐减量,不宜骤停,以免复发或出现肾上腺皮质机能不足症。

8、本品受冻后会聚集成块,故应在不低10℃的条件下保存。

9、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用。

10、儿童用药:本品含苯甲醇,禁止用于儿童肌肉注射。

11、老年用药:老年患者用糖皮质激素易发生高血压和糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易发生和加重骨质疏松。

12、药物过量:

(1)过量用药可导致以下症状:焦虑、抑移、胃肠道痉挛或出血、瘀斑、满月脸及过度紧张。延长治疗时间或突然停止用药都有可能引起肾上腺功能不足。经长期高剂量肾上腺皮质类醇激素治疗可引发库欣综合症。

(2)尚未有针对肾上腺皮质类醇激素过量的有效对抗方法,因此应采取一定的辅助治疗。目前对于该药物引发胃肠道出血,治疗方法和消化性溃疡相同。

(3)长期大量用药宜增加蛋白饮食,以补蛋白分解,并适当加服钙剂及维生素D,以防止脱钙及抽搐。

曲安奈德鼻喷雾剂:

1、鼻腔和鼻旁窦伴有细菌感染者,应同时进行抗菌治疗。

2、已经全身应用糖皮质激素类药物并造成肾上腺功能损伤者,改用本药局部治疗时,也应注意检查垂体—肾上腺系统的功能。

3、对严重过敏性鼻炎病人,尤其是伴有过敏性眼部症状者应同时接受其它药物治疗。

4、早有病例发生鼻、咽部白色念球菌感染,一旦发生应给予适当的治疗并间断本品使用。

5、下列情况慎用本品:呼吸道活动性结核病,未治疗的真菌病,全身性或病毒性感染,或眼部单纯疱疹病毒感染。

6、鼻中隔溃疡、鼻部手术或创伤后慎用本品。

7、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用。或遵医嘱。

8、儿童用药:6-1岁儿童:每天一次,每次每鼻孔一揿(110μg/天),每日最大推荐剂量为:每天一次,每次每鼻孔两揿(220μg/天)。

9、老年用药:用量同成年人。

10、药物过量:过量使用本品可能会产生全身性反应。如果误服整瓶药液,会引起胃肠道不适。

曲安奈德口腔软膏:

1、按规定剂量使用康宁乐类固醇用量很小,不太可能对全身产生影响。当然长期局部过量使用也会出现异常情况。如:乏力、头晕等,出现这些情况应该与医生联系。

2、如果出现持续的局部刺激症状和过敏反应,应该立即停药并采取相应治疗。

3、患有结核病、消化道溃疡和糖尿病的病人若无医嘱不能使用皮质类固醇类药物。

4、必须牢记在患者接受皮质类固醇治疗时,口腔的正常防御反应受到抑制,口腔中有害微生物会进行繁殖,但不会出现通常的口腔感染症状。

5、用药7天后,如果病损没有显著修复、愈合时,建议做进一步检查。

6、同时使用其他的皮质类固醇药物,在病情得到控制后应停止用药。如果在两周内病情仍未得到控制,请联系医生。

7、孕妇和哺乳期妇女用药:本品在动物的研究中证明有对胎儿的副作用(致畸或杀死胚胎),但未未在对照组的妇女进行研究,本品只有在权衡孕妇的好处大于对胎儿的危害之后,方可使用。在动物实验中发现皮质类固醇能够引起流产和各种畸形,如:腭裂、骨形成障碍。但是长期使用皮质类固醇可使胎盘和消声儿体重减轻,因为长期使用皮质类固醇会使新生儿肾上腺皮质受到抑制,所以孕妇使用该药应慎重,孕妇产前短期使用皮质类固醇预防新生儿呼吸窘迫综合征对孩子没有影响,有母亲出现肺水肿的报告。

8、儿童用药:儿童使用曲安奈德的安全性及有效性尚不明确。由于体表面积较大,儿童患者可能比成人患者表现出更强烈的局部不良反应。儿童使用皮质类固醇应该减少到可以达到有效治疗的最小给药面积。长期的皮质类固醇治疗可能会干扰儿童的成长和发育。

9、老年患者用药:临床研究表明,65岁或更加年长的患者同年轻人的症状没有不同。也没有其他相关临床研究表明老年人与年轻人临床反应有不同。   

10、药物过量:按规定剂量使用康宁乐类固醇用量很小,不太可能对全身产生影响,当然长期局部过量使用也会出现异常情况。如:乏力、头晕等,出现这些情况应该与医生联系。

醋酸曲安奈德注射液:

1、诱发感染:在激素作用下,原来已被控制的感染可活动起来,最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状,但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化,在短期用药后,即应迅速减量、停药。

2、对诊断的干扰:

(1)糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。

(2)对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降,多核白细胞和血小板增加,后者也可下降。

(3)长期大剂量服用躺皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性,如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。

(4)还可使甲状腺131Ⅰ摄取率下降,减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应,使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。

(5)使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。

3、下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

4、随访检查:长期应用糖皮质激素者,应定期检查以下项目:

(1)血糖、尿糖或糖耐量试验,尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。

(2)小儿应定期检测生长和发育情况。

(3)眼科检查,注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。

(4)血清电解质和大便隐血。

(5)高血压和骨质疏松的检查,尤以老年人为然。

5、孕妇及哺乳期妇女用药:

(1)妊娠期用药:糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂,胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。

(2)哺乳期用药:由于糖皮质激素可由乳汁中排泄,对婴儿造成不良影响,如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下,尽可能避免使用。

6、儿童用药:小儿如长期使用肾上腺皮质激素,须十分慎重。

7、老年用药:老年患者用糖皮质激素易发生高血压和糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

8、药物过量:可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。

醋酸曲安奈德乳膏:

1、儿童、孕妇和哺乳期妇女应在医师指导下使用。

2、不得用于皮肤破溃处。

3、避免接触眼镜和其他黏膜(如口、鼻等)。

4、用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。

5、不宜大面积、长期使用;用药1周后症状未缓解,请咨询医师。

6、对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

7、本品性状发生改变时禁止使用。

8、请将本品放在儿童不能接触的地方。

9、儿童必须在成人监护下使用。

10、如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

药物相互作用

1、非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。

2、可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。

3、与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症,长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。

4、与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。

5、与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。

6、三环类抗抑郁药可使其引起的精神症状加重。

7、与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适当调整降糖药剂量。

8、甲状腺激素可使其代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用,应适当调整后者的剂量。

9、与避孕药或雌激素制剂合用,可加强其治疗作用和不良反应。

10、与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。

11、与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。

12、与麻黄碱合用,可增强其代谢清除。

13、与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。

14、可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。

15、可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。

16、与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。

17、与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。

药理作用

曲安奈德为糖皮质激素类药,具有强而持久的抗炎、抗过敏作用。其抗炎和抗过敏作用机理如下:

1、抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理。

2、抑制B细胞转化为浆细胞,干扰体液免疫。

3、稳定溶酶体膜,减少溶酶体内水解酶的释放。

4、抑制白细胞和巨噬细胞移行至血管外,减少炎症反应。

5、增加肥大胞颗粒是稳定性,减少组织胺释放,从而减轻血管舒张及降低毛血管通透性。

6、使血管敏感性增高,收缩性加强,减少局部充血及体液外渗。

7、对纤维母缩胞DNA有直接抑制作用,抑制肉芽组织形成。

毒理作用

男性肌肉注射的最低中毒剂量为571μg/kg,女性非肠道给药最低中毒剂量为4mg/kg,小鼠腹腔注射的半数致死量为105mg/kg,小鼠口服半数致死量为5g/kg,小鼠皮下注射半数致死量为132mg/kg,大鼠皮下注射半数致死量为13.1mg/kg。

药代动力学

曲安奈德注射液:

据报道,曲安奈德注射液肌注1-2小时后生效,1-2日达最大效应,药效可维持2-3周以上。在肝脏、血浆、脑脊液、胸水、腰水中均有分布。由尿中排出。

曲安奈德鼻喷雾剂:

1、一次性喷入220μg曲安奈德,1.5小时后,血中浓度达到05ng/ml,12小时后,血中平均浓度低于0.06ng/ml,24小时后,其含量低于最低检测限。与给药量110μg和220μg时比较,440μg剂量下Cmax和AUC的增加比例减少。儿童患者接受剂量为440μg/天多次给药时,其血浆药物浓度、AUC、Cmax和Tmax等指标与成人患者该剂量给药时相似。

2、该药由鼻粘膜吸收,吸收后很快被代谢,其代谢产物无活性,以原形随尿液或粪便排出几乎为零,故系统性副作用发生较少。

曲安奈德口腔软膏:

本药为中效糖皮质激素,作用与曲安西龙相似,具有抗炎,抗过敏等作用。本药能增强内皮细胞、平滑肌细胞、溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应,降低抗体合成,减少组胺的释放,降低抗原一体结合时所激发的酶促反应。其水钠潴留作用微弱,而抗炎作用较强而持久。本药效力为曲安西龙的4-8倍,本药4mg的抗炎活性约相当于泼尼松5mg或氢化可的松20mg。通过口腔黏膜吸收的程度取决于多种因素,包括载体、黏膜完整性、治疗时间、炎症和/或其他疾病等。一旦通过黏膜吸收,皮质类固醇激素的作用方式与作用于全身的皮质类固醇激素相似。皮质类固醇可以在不同程度上与血浆蛋白结合。皮质类固醇主要从肝脏代谢,然后由肾脏排出体外,一些皮质类固醇及其代谢物会被排出进入到胆汁中。

醋酸曲安奈德注射液:

肌注后数小时内生效。经1-2日达最大效应,作用可维持2-3周。

贮藏方法

密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。

有效期

24个月

执行标准

曲安奈德注射液、醋酸曲安奈德乳膏:中国药典2015年版二部。

曲安奈德鼻喷雾剂:国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-228(X-203)-2001-2014Z。

醋酸曲安奈德注射液:进口药品注册标准JX20100299。

曲安奈德口腔软膏:中国药典2010年版二部。

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