苯溴马隆
苯溴马隆,西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂。为抗痛风药。用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成份为苯溴马隆。
性状
苯溴马隆胶囊:内容物为白色或淡黄色粉末。
苯溴马隆片:白色或类白色片。
适应症
本品用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期。
规格
苯溴马隆胶囊:50mg。
苯溴马隆片:50mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
苯溴马隆胶囊:
口服,成人一次50mg,一日一次。早餐后服用,服药一周后检查血尿酸浓度;或可在治疗初期一日100mg,早餐后服用,待血尿酸降至正常范围时改为一日50mg,或遵医嘱。
苯溴马隆片:
成人每次口服50mg(1片),每日1次,早餐后服用。用药1周后检查患者血清尿酸浓度,或可在治疗初期每日口服100mg(2片),早餐时服用,待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg(1片),或遵医嘱。
临床应用及指南
1、王晨希、王佳丽、陈宗建、万桂兵、叶剑锋通过进行心脉隆注射液联合苯溴马隆片治疗慢性心力衰竭合并高尿酸血症的临床研究,得出结论心脉隆注射液联合苯溴马隆片能够改善CHF病人的心脏超声指标,降低血清尿酸浓度,提高中医证候疗效。(中西医结合心脑血管病杂志,2018,16(19):2835-2838.)
2、余芬、何静通过进行苯溴马隆片与别嘌醇片治疗急性脑梗死伴高尿酸血症的临床研究,得出结论苯溴马隆与别嘌醇均能够有效降低急性脑梗死合并高尿酸血症患者的尿酸水平,减轻机体的炎症反应,有效改善动脉粥样硬化的程度,且安全性高,但苯溴马隆的治疗效果更为显著。(中国临床药理学杂志,2017,33(19):1862-1864+1881.)
不良反应
1、有时会出现肠胃不适感,如恶心、呕吐、胃内饱胀感和腹泻等现象。
2、极少出现荨麻疹。
3、在个别情况下还会出现眼结膜发炎(结膜炎),短时间的阳痿,变态性的局部皮肤湿疹(皮疹),头疼和尿意频增感。肝功能异常。在有些情况下还要观察是否加重了肝病(细胞溶解性肝炎)。这些病有一些是急性发作,比较难以控制。据报道,服用溴苯马龙有瘙痒感,颊面发红,红斑,光过敏症,浮肿,心窝部不适等不良反应发生。
禁忌
以下患者禁用本品:
1、已知对本品过敏者。
2、孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女。
3、中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低于20ml/min)及患有肾结石的患者。
注意事项
1、不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段,随着组织中尿酸溶出,有可能加重病症。
2、为了避免治疗初期病风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。
3、治疗期间需大量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.5-2L)。以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化,可酌情给予碳酸氢钠或构橼酸合剂,并注意酸碱平衡。病人尿液的pH应调节在6.5-6.8之间。
4、在开始治疗时有大量尿酸随尿排出,因此在此时的用药量要小(起始剂量)。
5、用药前后应定期检测肝肾功能;在用药过程中应密切注意食欲不振、恶心、呕吐、全身倦怠感、腹痛、腹泻、发热、尿浓染、眼球结膜黄染等现象,一旦发现应立即停药并告知医生。
6、对于造血系统疾病引起的高尿酸血症(即血液病引起的继发性高尿酸血症)患者,只有在咨询医生后才可服用本品。
7、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。
8、儿童用药:在儿童(18岁)中使用的安全性和有效性尚未确定。
9、老年用药:减量用药或遵医嘱。
10、药物过量:现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后,应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收,使其加速排出体外。如果超大量地服用了本品,应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度,采取必要的措施。
药物相互作用
1、苯溴马隆促进尿酸排泄作用可因水杨酸盐和苯磺唑酮而减弱。
2、应避免同其他潜在的肝毒性药物合用。
3、苯溴马隆可能会增加香豆素类抗凝剂的抗凝作用。因此如果香豆素类抗凝剂与本品合用,应密切监测患者凝血酶原时间。
药理作用
本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药(经尿液),作用机理可能主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。
毒理作用
1、生殖毒性:有动物试验报道本品未表现出明显致畸性,但也有报道提示,本品对动物有致畸作用。本品应避免用于妊娠妇女。
2、遗传毒性:本品Ames试验、大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠淋巴细胞染色体畸变和姐妹染色体互换试验结果均为阴性。
3、致癌性:大鼠长期给药研究结果表明本品经口给药102周,剂量为2mg/kg或50mg/kg时出现一些肝肿瘤结节,50mg/kg(相当于临床剂量的17倍)组还出现一例肝细胞癌(HCG),上述结果提示,本品有一定的诱发肝肿瘤作用。另外,大鼠研究也表明,本品具有明显促进肝脏生长和肝过氧化酶体增生作用(可能与肿瘤形成相关)。体外研究表明,本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体肝细胞却无该作用,因此有文献认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。上述动物致癌性结果尚未得到临床的证实。
药代动力学
健康成人口服50mg,约2-3小时后达血药浓度峰值,4-5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12-13小时,本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。
贮藏方法
遮光,密封保存。
有效期
执行标准
苯溴马隆胶囊:中国药典2010年版第一增补本。
苯溴马隆片:中国药典2015年版二部。
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