氨基葡萄糖
氨基葡萄糖,即盐酸氨基葡萄糖,或硫酸氨基葡萄糖,西药名。为抗炎和抗风湿药。用于全身各个部位的骨关节炎,如膝关节、髋关节以及脊柱、腕、手、肩关节和踝关节等。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为硫酸氨基葡萄糖,或盐酸氨基葡萄糖。
性状
(1)硫酸氨基葡萄糖胶囊:硬胶囊,内容物为类白色或浅黄色的结晶性粉末。(2)硫酸氨基葡萄糖钾胶囊:内容物为白色或类白色粉末。(3)硫酸氨基葡萄糖片:类白色或浅黄色片。(4)硫酸氨基葡萄糖钾片:白色货类白色片。(5)硫酸氨基葡萄糖颗粒:白色至类白色的颗粒。(6)盐酸氨基葡萄糖颗粒:白色或类白色颗粒,味甜。(7)盐酸氨基葡萄糖胶囊:胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。(8)盐酸氨基葡萄糖片:白色或类白色片。
适应症
硫酸氨基葡萄糖胶囊、硫酸氨基葡萄糖钾胶囊、硫酸氨基葡萄糖片、硫酸氨基葡萄糖钾片、盐酸氨基葡萄糖颗粒、盐酸氨基葡萄糖胶囊、盐酸氨基葡萄糖片:
用于全身各个部位的骨关节炎,如膝关节、髋关节以及脊柱、腕、手、肩关节和踝关节等,可缓解和消除骨关节炎的疼痛、肿胀等症状,改善关节活动功能。
硫酸氨基葡萄糖颗粒:
用于原发性及继发性骨关节炎。
规格
(1)硫酸氨基葡萄糖胶囊:0.314g(相当于硫酸氨基葡萄糖0.250g);(2)硫酸氨基葡萄糖钾胶囊:0.25g;(3)硫酸氨基葡萄糖片:0.314g(相当于硫酸氨基葡萄期0.25g);(4)硫酸氨基葡萄糖钾片:0.25g(按硫酸氨基葡萄糖计);(5)硫酸氨基葡萄糖颗粒:250mg;(6)盐酸氨基葡萄糖颗粒:0.48g;(7)盐酸氨基葡萄糖胶囊:0.24g;0.75g;(8)盐酸氨基葡萄糖片:240mg。
用法用量
口服,最好在进餐时服用,一次0.25-0.5g,一日3次,连续服用4-12周或根据需要延长,间隔两个月可重复使用,每年重复治疗2-3次。
临床应用及指南
1、宋小顺、何军通过进行硫酸氨基葡萄糖胶囊联合利多卡因治疗颞下颌关节紊乱综合征的临床研究,得出结论硫酸氨基葡萄糖胶囊联合利多卡因治疗颞下颌关节紊乱综合征可有效改善患者临床症状,提高患者生活质量,降低炎性反应,促进软骨细胞修复。(现代药物与临床,2018,33(09):2356-2359.)
2、高飚、邹三明通过进行硫酸氨基葡萄糖胶囊治疗膝骨关节炎的疗效观察研究,得出结论针对膝骨关节炎患者进行口服硫酸氨基葡萄糖胶囊的治疗具有较好的临床效果,促进了患者膝骨关节功能的恢复。(中国继续医学教育,2018,10(24):121-123.)
3、戴璐、何岚通过进行硫酸氨基葡萄糖胶囊应用在DOA患者治疗中的临床效果研究,得出结论针对DOA患者应用硫酸氨基葡萄糖胶囊不仅具有理想的治疗效果,而且可以减少不良反应发生率,临床上应用很有价值。(世界最新医学信息文摘,2018,18(60):104.)
4、唐琪通过分析硫酸氨基葡萄糖治疗膝骨关节炎的临床疗效,得出结论硫酸氨基葡萄糖治疗膝骨关节炎疗效满意,并发症轻微,值得临床推广应用。(世界最新医学信息文摘,2018,18(66):105.)
5、戴璐、何岚通过硫酸氨基葡萄糖胶囊应用在DOA患者治疗中的临床效果研究,得出结论针对DOA患者应用硫酸氨基葡萄糖胶囊不仅具有理想的治疗效果,而且可以减少不良反应发生率,临床上应用很有价值。(世界最新医学信息文摘,2018,18(60):04.)
6、冯志文通过硫酸氨基葡萄糖钾片治疗腰痛的临床疗效观察,得出结论硫酸氨基葡萄糖治疗腰椎骨质退行性改变伴腰痛患者这种慢性腰痛有效,可作为辅助用药服用。(岭南现代临床外科,2017,17(03):359-361.)
7、许德慧,顾大伟等通过解毒消瘀膏联合硫酸氨基葡萄糖钾胶囊治疗膝骨关节炎的临床观察,得出结论外敷解毒消瘀膏联合口服硫酸氨基葡萄糖钾胶囊治疗膝骨关节炎的临床疗效良好,既能够缓解膝关节的疼痛,又能提高其活动功能。(中国药房,2016,27(08):1107-1109.)
不良反应
1、罕见轻微而短暂的胃肠道副作用,如恶心及便秘。
2、有些病人可能出现过敏反应,如皮疹、瘙痒和皮肤红斑等。
禁忌
1、对硫酸氨基葡萄糖过敏的病人应禁用。
2、孕妇和哺乳期妇女禁用。
3、高血钾症的病人禁用。
注意事项
1、有严重肝肾功能不全的患者应该再有医疗监护的条件下用药。
2、请将本品放在儿童不能接触的地方。
3、切勿使儿童擅取。
4、本品宜在饭时或饭后服用,可减少胃肠道不适,特别是有胃溃疡的患者。
5、用药一疗程后,症状未缓解,请咨询医师或药师。
6、孕妇及哺乳期妇女用药:应权衡利弊后使用本品,怀孕前三个月应避免使用。
7、药物过量:没有关于过失或故意服用过量药物的报道,有关动物急性和慢性毒性研究结果表明,在治疗剂量200倍的剂量下,不会产生毒性作用和症状。
药物相互作用
1、口服本品可增加四环素类药物在胃肠道的吸收,减少口服青霉素或氯霉素的吸收。
2、同时服用非甾体抗炎药的患者可能需降低本品的服用剂量,或降低非甾体抗炎药的服用剂量。
3、本品与利尿药可能存在相互作用,两药同时服用时可能需增加利尿药的服用剂量。
药理作用
1、氨基优有糖是存在于机体内尤其是关节软骨中的氨基单糖。是人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。它选择性地作用于骨性关节,用断骨性关节类的病理过程,制激软骨细制产生有正常多聚体结构的糖蛋白,亦可抑制捐伤软骨的酶如胶原酶和磷顺酶A的话性,并可控制损伤细里的超氧化物门由基的产生,防止皮质激素及某些非留体抗卖药物对软骨细型的损害及碱少损伤细息的内毒素因子的释放。通过上述途径,本品有直接杭费作用,可缓解骨关节费的疼痛症状,改善关节功能,并可用止骨关节炎病程的发展。
2、本品耐受性良好,急性毒性实验结果显示,小鼠口最给药的LD56大于20g/kg,腹腔注射给药的LD56大于7.5g/kg。
3、骨关节炎是由于蛋白聚糖生物合成异常造成的关节软骨退行性病变。
4、氨基葡萄糖是软骨基质聚多糖链和关节液聚氨基葡萄糖的正常构成成分。体内和体外的研究表明,硫酸氨基葡萄糖可以刺激软骨细胞合成生理性的聚氨基葡萄糖和蛋白聚糖,刺激滑膜细胞合成透明质酸。此外,本品还可抑制造成软骨损伤的酶活性,如胶原酶和磷脂酶A2的活性,抑制某些损伤组织的物质如超氧化物自由基的生成,抑制溶酶体酶的活性。在包括几种不同类型关节炎模型的体内试验中,本品均显示出轻度的抗炎作用。与非甾体抗炎药不同,硫酸氨基葡萄糖不抑制前列腺素的合成。
5、安全性试验显示,本品对心血管系统、呼吸系统、中枢神经系统或自主神经系统无作用。
毒理作用
毒理学研究表明,本品有非常大的剂量安全范围。下列临床前研究结果显示,本品的最大试验剂量没有或仅有很小的毒性作用,并且此作用是可逆的,也没有可检测到的靶器官毒性:
1、在静脉、肌注和口服给药的小鼠和大鼠的急性毒性试验中,口服最大剂量达5000mg/kg。
2、在为期4周的亚急性毒性试验中,家兔静脉最大给药量为80mg/kg;大鼠口服最大剂量为240mg/kg;为期13周的亚急性毒性试验中,犬静脉给药最大剂量为300mg/kg。
3、为期52周的慢性毒性试验中,大鼠口服最大给药剂量为2700mg/kg;为期26周的慢性毒性试验中,犬口服最大给药剂量为2149mg/kg。
4、胚胎毒性试验中,大鼠和家兔的最大口服剂量为2500mg/kg;生殖毒性研究中,大鼠口服最大剂量为2149mg/kg。体外致突变试验中,浓度高达5000mg/ml;体内试验中,大鼠口服最大剂量为1592mg/kg,小鼠口服最大剂量为7160mg/kg。
药代动力学
口服后,硫酸氨基葡萄糖迅速而完全吸收。胃肠道的吸收接近90%,但由于肝脏的首过效应,其绝对生物利用度为25%。本品可分布于多种组织器官,特别是肝脏、肾脏和关节软骨。在关节软骨中的生物半衰期为70小时。大于70%的药物被肝脏代谢,只有11%的药物以原型从粪便排出。口服时药物的AUC是静注和肌注时的26%。这可能是因为药物进入人体内的首过效应所致。在肝脏中大部分硫酸氨基葡萄糖被分解为小分子,并最终被分解为CO2、水和尿素。
贮藏方法
密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
有效期
执行标准
(1)硫酸氨基葡萄糖胶囊:进口药品注册标准JX20050064。(2)硫酸氨基葡萄糖钾胶囊:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH24112005。(3)硫酸氨基葡萄糖片:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH13562004-2015Z。(4)硫酸氨基葡萄糖钾片:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH24102005。(5)硫酸氨基葡萄糖颗粒:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01622009。(6)盐酸氨基葡萄糖颗粒:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH02202009。(7)盐酸氨基葡萄糖胶囊:进口药品注册标准JX20130277。(8)盐酸氨基葡萄糖片:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH17852004-2014Z。
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