氟桂利嗪
氟桂利嗪,即盐酸氟桂利嗪,西药名。常用剂型为片剂、分散片剂、胶囊。为血管扩张药。用于脑血供不足,椎动脉缺血,脑血栓形成;耳鸣,脑晕;偏头痛预防;癫痫辅助治疗。
通用名称
英文名称
汉语拼音
药品类型
处方类型
医保类型
参考价格
成分
本品主要成分为盐酸氟桂利嗪。
性状
盐酸氟桂利嗪片:白色片。
盐酸氟桂利嗪分散片:白色片。
盐酸氟桂利嗪胶囊:胶囊剂。
适应症
本品用于脑血供不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后等;耳鸣,脑晕;偏头痛预防;癫痫辅助治疗。
规格
盐酸氟桂利嗪片:5mg。
盐酸氟桂利嗪分散片:5mg。
盐酸氟桂利嗪胶囊:5mg。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
盐酸氟桂利嗪分散片:
1、偏头痛的预防性治疗:
(1)起始剂量:对于65岁以下患者开始治疗时给予每晚2片,65岁以上患者每晚1片。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它无法接受的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善,则应视为患者对本品无反应,也应停止用药。
(2)维持治疗:如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减至每周给药5天(剂量同上)。但即使预防性维持治疗的疗效显著,且可被很好耐受,在治疗6个月后也应停药,只有在复发时才应重新服药。
2、眩晕:每日剂量应与上相同,但应在控制症状后及时停药,初次疗程通常少于2个月。如果治疗慢性眩晕症l个月或突发性眩晕症2个月后症状未见任何改善则应视为患者对本品无反应,应停药。
盐酸氟桂利嗪胶囊/盐酸氟桂利嗪片:
1、包括椎基底动脉供血不全在内的中枢性眩晕及外周性眩晕,选用氟桂利嗪每日10-20mg,2-8周为1个疗程。
2、特发性耳鸣者,氟桂利嗪10mg,每晚1次,10天为1个疗程。
3、间歇性跛行,氟桂利嗪每日10-20mg。
4、偏头痛预防,氟桂利嗪每次5-10mg,每日2次。
5、脑动脉硬化,脑梗塞恢复期,氟桂利嗪每日5-10mg。
临床应用及指南
1、王笑寒通过阿司匹林联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗偏头痛的临床效果观察,得出结论阿司匹林联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗偏头痛可有效发挥抗炎作用,提升临床疗效。(首都食品与医药,2019,26(02):53)
2、陈欣通过祛风止痛方联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗偏头痛临床观察,得出结论祛风止痛方联合盐酸氟桂利嗪胶囊治疗偏头痛疗效显著。(实用中医药杂志,2018,34(12):1486)
3、韩飞,孙超,刘哲,李志强通过加味散联合盐酸氟桂利嗪治疗偏头痛的疗效及对患者血清5-HT、MMP-9和LPA水平的影响,得出结论对偏头痛患者采取加味散联合盐酸氟桂利嗪治疗的效果显著,可明显改善患者的临床症状,安全性较高,值得采纳。(河北医药,2018,40(22):3422-3424+3428)
不良反应
1、中枢神经系统的不良反应有:
(1)嗜睡和疲惫感为最常见。
(2)长期服用者可以出现抑郁症,以女性病人较常见。
(3)锥体外系症状,表现为不自主运动、下颔运动障碍、强直等。多数用药3周后出现,停药后消失。老年人中容易发生。
(4)少数病人可出现失眠,焦虑等症状。
2、消化道症状表现为:胃部烧灼感,胃纳亢进,进食量增加,体重增加。
3、其他:少数病人可出现皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等症状。但多为短暂性,停药可以缓解。
禁忌
1、对本品及其中任何成份过敏者禁用。
2、有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病症状的患者禁用。
3、急性脑出血性疾病患者禁用。
注意事项
1、用药后疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。
2、严格控制药物应用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停服药。
3、患有帕金森病等锥体外系疾病时,应当慎用本制剂。
4、由于本制剂可随乳汁分泌,虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告,但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。
5、驾驶员和机械操作者慎用,以免发生意外。
孕妇及哺乳期妇女用药
由于本药能透过胎盘屏障,且可随乳汁分泌,虽尚无致畸和对胚胎发育影响的报告,但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药。
儿童用药
由于本药能透过血脑屏障,有明确的中枢神经系统不良反应且儿童中枢神经系统对药物的反应敏感,代谢机能相对较弱,目前虽无详细的儿童用药研究资料,原则上儿童慎用或忌用此药。
老人用药
由于老年患者神经系统较敏感,代谢能力较弱,在给药剂量上应酌情减少。
药物相互作用
1、与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。
2、与苯妥英钠、卡马西平联合应用时,可以降低氟桂利嗪的血药浓度。
3、放射治疗病人合用氟桂利嗪,可提高对肿瘤细胞的杀伤力。
4、在应用抗癫痫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗癫痫效果。
药物过量
基于本品的药理学特性,在过量服用时可能会出现镇静作用和乏力,有报道个例超剂量服用的人(一次服用达600mg)出现嗜睡、激动和心动过速等症状。急性过量时可用活性炭、催吐药、洗胃及支持疗法等方法治疗。尚无已知特效的解毒药。
药理作用
本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有:
1、缓解血管痉挛,对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用,尤其对基底动脉和颈内动脉明显,其作用比脑益嗪强15倍。
2、前庭抑制作用,能增加耳蜗小动脉血流量,改善前庭器官循环。
3、抗癫痫作用,本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化、细胞放电,从而避免癫痫发作。
4、保护心肌,明显减轻缺血性心肌损害。
5、氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用,可用于慢性肾功能衰竭;另外本品还有抗组织胺作用。
药代动力学
本品由肠道吸收,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。血液中90%的药物与血浆蛋白结合。本品经肝脏充分代谢后,原形和代谢产物可经胆汁排入肠道,随粪便排出。平均消除半衰期为18天。
贮藏方法
密封,置阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
有效期
执行标准
盐酸氟桂利嗪片:中国药典2015年版二部。
盐酸氟桂利嗪分散片:国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH05002008。
盐酸氟桂利嗪胶囊:中国药典2010年版二部。
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