本品主要成分为厄贝沙坦。

（1）厄贝沙坦胶囊：内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

（2）厄贝沙坦片：白色或类白色或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

（3）厄贝沙坦分散片：白色或类白色片。

厄贝沙坦胶囊/厄贝沙坦片：用于治疗高血压病。

厄贝沙坦分散片：用于治疗原发性高血压、合并高血压的II型糖尿病肾病。

（1）厄贝沙坦胶囊：0.075g；0.15g。

（2）厄贝沙坦片：75mg；150mg；300mg。

（3）厄贝沙坦分散片：0.075g；0.15g。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

厄贝沙坦胶囊/厄贝沙坦片：口服。

1、推荐起始剂量为0.15g，一日1次。根据病情可增至0.3g，一日1次。

2、可单独使用，也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿药（如噻嗪类）或其他降压药物。

厄贝沙坦分散片：

1、通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，饮食对服药无影响。一般情况下，厄贝沙坦150mg每天一次比75mg能更好的控制24小时的血压，但对特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。

2、使用厄贝沙坦150mg每天一次不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg，或者增加其它抗高血压药物，尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显出具有附加效应。

3、在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作为治疗肾病较好的维持剂量，临床研究证明，本品使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中，厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物，降低患者血压并达到目标值。

4、肾功能损伤：肾功能损伤的患者无需调整本品剂量，但对进行血液透析的病人，初始剂量可考虑使用低剂量（75mg）。

5、血容量不足：血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。

6、肝功能损出：轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人，目前无临床经验。

7、老年患者：尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需要调整剂量。

8、儿童：本品在儿童的安全性和疗效尚未建立。

1、戈辉琴通过硝苯地平控释片联合厄贝沙坦片治疗原发性高血压的临床效果，得出结论在原发性高血压的患者临床治疗中，进行合理的联合用药可以较好的对相关指标进行控制，优于单纯使用硝苯地平控释片的患者，作用时间更长，安全性更好，临床治疗效果更佳，有待进一步进行临床推广使用。（中西医结合心血管病电子杂志，2019，7(04):196.）

2、王丽丽，赵向东，丁琪通过苯磺酸氨氯地平分散片联合厄贝沙坦片治疗78例老年高血压患者临床效果观察，得出结论老年高血压病采用苯磺酸氨氯地平联合厄贝沙坦治疗，既可以降低患者的收缩压和舒张压，还能稳定患者的血压水平，值得在临床上推广。（首都食品与医药，2018，25(12):39.）

3、陈晓燕，王勉，史丽通过厄贝沙坦片联合吲达帕胺片治疗高血压伴心力衰竭的临床研究，得出结论厄贝沙坦片联合吲达帕胺片治疗高血压伴心力衰竭的临床疗效确切，其能明显控制患者的血压水平，改善心功能，且不增加药物不良反应的发生率。（中国临床药理学杂志，2018，34(15):1765-1768.）

1、以下列出的不良反应的发生率采用如下定义约定：非常常见（≥1/10）；常见（≥1／100）；不常见（≥1/1000，＜1／100）；罕见（≥1／10000，2%的患者出现以下不良反应，并超过安慰剂组。

（1）神经系统异常：常见：体位性眩晕。

（2）血管异常：常见：体位性低血压。

（3）骨骼肌、结缔组织和骨异常：常见：骨骼肌疼痛。

3、调查报告：在厄贝沙坦治疗的糖尿病患者中高血钾的发生率要高于安慰剂组。在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300mg组的患者有29.4%（属于非常常见）出现高血钾（>5.5mEq/L)。而安慰剂组高血钾的发生率为22%。在伴有慢性肾功能不全和明显的蛋白尿的糖尿病高血压患者中，应用厄贝沙坦300mg组的患者有46.3%（属于非常常见）出现高血钾（>5.5mEq/L），而安慰剂组高血钾的发生率为26.3%。在用厄贝沙坦治疗的伴有进展性糖尿病肾病的高血压患者中，有1.7%的患者（属于常见）出现血红蛋白减少，但无临床意义。

4、此外，厄贝沙坦上市以来，已有下列不良反应的报道：

（1）免疫系统异常：罕见：象其它血管紧张素-Ⅱ受体拮抗剂一样，少量病例出现诸如出疹、荨麻疹、血管神经性水肿等高敏感性反应。

（2）代谢和营养异常：非常罕见：高血钾。

（3）神经系统异常：非常罕见：头痛。

（4）耳和迷路异常：非常罕见：耳鸣。

（5）胃肠道异常：非常罕见：味觉缺失。

（6）肝胆异常：非常罕见：肝功能异常，肝炎。

（7）骨骼肌、结缔组织和骨异常：非常罕见：肌痛、关节痛。

（8）肾和泌尿道异常：非常罕见：肾功能损伤，包括个例在有风险的患者中发生肾衰。（请见【注意事项】）

1、已知对本品成份过敏。

2、怀孕的第4至第9个月。

3、哺乳期。

厄贝沙坦胶囊/厄贝沙坦片：

1、开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。

2、肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血钾的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固酮抑制的结果，个别敏感的患者可能产生肾功能变化。

3、肝功能不全、轻中度肾功能不全及老年患者使用本品时不需调节剂量。

4、厄贝沙坦不能通过血液透析被排除体外。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用。

6、儿童用药：目前尚无小于18岁患者用药安全的资料。

7、老年用药：老年患者使用本品时通常无需调节用量。

8、药物过量：过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。

厄贝沙坦分散片：

1、血容量不足患者：对于服用强效利尿剂，饮食中严格限盐以及腹泻呕吐而使血容量不足的患者，在服用本品时可能会发生症状性低血压，特别是在首剂服用后。在开始服用本品之前应纠正这些情况。

2、肾血管性高血压：存在双侧肾动脉狭窄或单个功能肾的动脉发生狭窄的患者，使用影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物时，发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。尽管本品的研究中没有发现这种情况，但使用时应考虑血管紧张素II受体拮抗剂的类似效应。

3、肾功能损害和肾脏移植：当肾功能损害的患者使用本品时，推荐对血清钾和肌酐定期监测。没有关于近期行肾移植患者使用本品的经验。

4、合并有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者：在所有的亚组中，对晚期肾脏疾病患者研究结果进行分析显示厄贝沙坦对肾脏和心血管事件的效应是不一致的。尤其是本品似乎对妇女和非白种人群受益较少。

5、高钾血症：就如其它影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物，使用本品过程中可能会发生高血钾，尤其是存在肾功能损害、由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿和/或心力衰竭。建议密切监测这些患者的血清钾水平。

6、锂剂：不建议本品和锂剂合用。

7、主动脉和二尖瓣狭窄，肥厚梗阻性心肌病：就如使用其它的血管扩张剂，主动脉和二尖瓣狭窄及肥厚梗阻性心肌病患者使用本品时应谨慎。

8、原发性醛固酮增多症：原发性醛固酮增多症的患者通常对那些通过抑制肾素-血管紧张素系统的抗高血压药物没有反应。因此不推荐这些患者使用本品。

7、一般注意事项：对于那些血管张力和肾功能主要依赖肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者（如严重充血性心力衰竭患者或者肾脏疾病患者包括肾动脉狭窄），使用能影响该系统的血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂治疗时，与出现急性低血压、氮质血症、少尿、或少见的急性肾功能衰竭有关。就如使用任何抗高血压药物，对缺血性心肌病或缺血性心血管疾病患者过度降血压可能导致心肌梗死或中风。

如同使用血管紧张素转换酶抑制剂所观察的结果，厄贝沙坦和其它血管紧张素拮抗剂在降低血压方面，对黑人的疗效明显差于非黑人，可能由于黑人的高血压患者中低肾素水平比例较高。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠：作为保险措施，在妊娠的前三月最好不使用本品。在计划妊娠前应转换为合适的替代治疗。在妊娠的第4月至第9月，直接作用于肾素-血管紧张素系统的物质能引起胎儿和新生儿的肾功能衰竭，胎儿头颅发育不良和胎儿死亡，因此，本品禁用于妊娠4月至9月的孕妇。如果被查出怀孕，应尽快停用本品，如果由于疏忽治疗了较长时间，应超声检查头颅和肾功能。

（2）泌乳：本品禁用于哺乳期。厄贝沙坦是否分泌人乳汁中尚不清楚。厄贝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。

9、儿童用药：厄贝沙坦在儿童的安全性和疗效尚未建立。

10、老年用药：尽管75岁以上的老年人可考虑由75mg作为起始剂量，但通常对老年患者不需调整剂量。

11、药物过量：成年人本品剂量达900mg/日，连续8周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速，也会发生心动过缓。本品过量的治疗无相关的特殊资料。应对患者严密监测，治疗应该是总体和支持性的。建议的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭对药物过量治疗有用。血液透析不能清除厄贝沙坦。

1、利尿剂和其它抗高血压药物：当本品和其它降血压药物合用时，其降血压效应可能增强。然而，本品可和其它降血压药物如长效钙通道阻断剂、β受体阻断剂和噻嗪类利尿剂安全地合用。当首次使用本品之前已用过高剂量利尿剂可能导致容量消耗和低血压的风险。

2、补钾药物和保钾利尿剂：基于其它能影响肾素-血管紧张素系统的药物的临床使用经验，合用保钾利尿剂、补充钾、含钾的盐替代物或者其它能增加血清钾水平（例如肝素钠）的药物可以导致血清钾的增高，因此不建议合用。

3、锂剂：当锂剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时，有报道血清锂可逆性升高和出现毒性作用。而且噻嗪类利尿剂可减少肾脏对锂的清除，虽然类似的效应在本品的使用中罕有报道。因此不推荐合并使用。如果本品需要和锂剂合用时，推荐对血清锂浓度进行仔细监测。

4、非甾体抗炎药物：象其他具有抗高血压作用的药物一样，厄贝沙坦的抗高血压作用会被非甾体抗炎药物所减弱。

5、有关药物相互作用的其它信息：在健康男性受试者中，当和厄贝沙坦150mg合用时，地高辛的药代动力学没有改变。当和氢氯噻嗪合用时，厄贝沙坦药代动力学没有受影响。厄贝沙坦主要由CYP2C9代谢，较少部分通过葡萄糖醛酸化代谢。抑制葡萄糖醛酸转移酶途径不会导致临床意义的相互作用。在体外试验中，可观察到厄贝沙坦和华法林、甲苯磺丁脲（CYP2C9底物）和尼非地平（CYP2C9抑制剂）之间的相互作用。然而在健康男性受试者中，当厄贝沙坦和华法林合用时没有观察到有意义的药代动力学和药效学的相互影响。当和尼非地平合用时，厄贝沙坦的药代动力学不受影响。CYP2C9诱导剂如利福平对厄贝沙坦药代动力学的影响没有相关研究。基于体外试验资料，和那些代谢依靠细胞色素P450同工酶CYP1A1，CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2D6，CYP2E1或CYP3A4的药物不会发生相互作用。

1、本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ）受体抑制剂，能抑制AngI转化为AngⅡ，能特异性地拮抗AT₁受体，对AT₁的拮抗作用大于AT₂8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT₁受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。

2、本品不抑制ACE、肾素、其他激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

1、口服给药后，厄贝沙坦吸收良好：其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。

2、厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%，几乎不和血液细胞结合，其分布容积为53-93L。

3、口服或静脉给予¹⁴C厄贝沙坦后，血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦（大约6%）。体外实验显示厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢，同工酶CYP3A4几乎没有效应。

4、厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。当口服剂量大于600mg（两倍的最大推荐剂量）时，可观察到其不能按比例地增加，其机理尚不明确。口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为157-176和3.0-3.5ml/min，厄贝沙坦的终末清除半衰期为11-15小时．按每日一次的服药方法，三天内达到血浆稳态浓度。重复每日一次给药后血浆内积蓄有限（<20%）。在某个研究中观察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度较高。然而，其半衰期和积蓄没有差异。女性患者不需药物剂量调整。厄贝沙坦的Cmax和AUC值在老年受试者（≥65岁）比那些年轻受试者（18-40岁）高。然而终末半衰期没有明显改变。老年患者也不雷要调整剂量。

5、厄贝沙坦及其代谢产物由胆道和肾脏排泄。口服或静脉给予¹⁴C厄贝沙坦后，大约20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在粪便中。不足2%的剂量以原型在尿液中排泄。

6、肾功能损害：肾功能损害的患者或那些进行血液透析的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。厄贝沙坦不能经血液透析清除。

7、肝功能损害：对轻度至中度肝硬化的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。对严重肝功能损害的患者没有进行药代动力学的研究。

密封（10-30℃）保存。

（1）厄贝沙坦胶囊：中国药典2015年版二部。

（2）厄贝沙坦片：中国药典2015年版二部。

（3）厄贝沙坦分散片：中国药典2015年版二部。